ФЕНОКСИМЕТИЛПЕНИЦИЛЛИН

По спектру активности не отличается от пенициллина, но стабилен при приеме внутрь. Биодоступность 60%, пища существенно на нее не влияет. T_1/2 1 ч. Иногда вызывает умеренные НЛР со стороны ЖКТ (дискомфорт, тошноту и др.).

Применяется при нетяжелых формах стрептококковых инфекциях кожи и мягких тканей, тонзиллофарингите. В стоматологии применяется при язвенно-некротическом гингивите, периодонтальном абсцессе, одонтогенном остеомиелите, перикороните, целлюлите.

Пролонгированные производные пенициллина (депо-пенициллины)

К данной группе относятся бензилпенициллин прокаин (новокаиновая соль пенициллина), с продолжительностью действия около 24 ч, бензатин бензилпенициллин, действующий до 3-4 недель (бициллин-1) и комбинированные препараты, созданные на их основе (бициллин-3, бициллин-5). Представляют собой мелкокристаллические суспензии, вводятся только в/м. Медленно всасываются из места введения, не создают высоких концентраций в крови. Не проникают через ГЭБ.

Нежелательные реакции. Возможны инфильтраты в месте введения. Специфичными являются сосудистые осложнения: ишемия и гангрена конечностей в случае введения в артерию; эмболия сосудов легких и головного мозга при введении в вену, повреждение седалищного нерва. Для профилактики сосудистых осложнений необходимострогое соблюдение техники введения.

Применяются при сифилисе и для профилактики ревматической лихорадки.

Антистафилококковые пенициллины

Представители данной группы пенициллинов устойчивы к действию пенициллиназы (из группы b-лактамаз), которую продуцируют 80-90% штаммов S. aureus.

ОКСАЦИЛЛИН

Основное клиническое значение – активность против PRSA. В остальном уступает пенициллину. Серьезной проблемой является распространение штаммов S. aureus, устойчивых к оксациллину (метициллину*), получивших название MRSA (meticillin-resistant S. aureus).

Биодоступность при приеме внутрь - 20-30%, которая еще больше снижается после еды. Использовать лучше парентерально. Выводится почками и с желчью. T_1/2 0,5 ч.

Нежелательные реакции. См. бензилпенициллин. Иногда отмечается гепатотоксичность (повышение активности трансаминаз печени, чаще при использовании в высоких дозах и у детей) и гематотоксичность.

Показания к применению стафилококковые инфекции (кроме вызванных MRSA). В стоматологии применяется при стафилококковых инфекциях мягких тканей челюстно-лицевой области и шеи, остеомиелите неодонтогенного происхождения.

Пенициллины с расширенным спектром активности

АМПИЦИЛЛИН

Спектр активности. В отличие от природных и антистафилококковых пенициллинов действует на аэробные грам(-) энтеробактерии(кишечную палочку, сальмонеллы, шигеллы) и H. influenzae, однако в последнее время появилось много резистентных штаммов. По действию на стрептококки, менингококки, спирохеты, анаэробы примерно равен пенициллину. Устойчивы PRSA и большинство грам(-) возбудителей нозокомиальных инфекций.

Фармакокинетика. Биодоступность при приеме натощак 30-40%, после еды почти в 2 раза ниже. Плохо проходит через ГЭБ. Выводится с мочой и желчью, создавая в них высокие концентрации. T_1/2 1 ч.

Нежелательные реакции. См. бензилпенициллин. Со стороны ЖКТ возможны боли, тошнота, рвота, диарея. У 5-10% пациентов может развиваться “ампициллиновая” сыпь неаллергической природы, имеющая макулопапулезный характер, не сопровождающаяся зудом и исчезающая без отмены препарата. Факторы риска развития сыпи: инфекционный мононуклеоз, цитомегалия, хронический лимфолейкоз, сопутствующий прием аллопуринола.

Показания к применению. Внебольничные инфекции нижних и верхних отделов дыхательных путей, менингит, бактериальный эндокардит (в сочетании с гентамицином или стрептомицином), сальмонеллез, инфекции желчевыводящих путей, лептоспироз.

В стоматологии применяется при невозможности приема амоксициллина внутрь.

АМОКСИЦИЛЛИН

Производное ампициллина с улучшенной фармакокинетикой (Табл. 26.2). Наиболее часто применяемый в мировой практике пероральный антибиотик. По спектру активности близок ампициллину, лучше действует на пневмококк и Helicobacter pylori.

Фармакокинетика. При приеме внутрь всасывается быстрее и в 2-2,5 раза лучше, чем ампициллин. Биодоступность (до 95%) не зависит от пищи. Создает более высокие и более стабильные концентрации в крови и бронхолегочном секрете. Активно секретируется с желудочным соком и создает в нем высокую концентрацию. В нижних отделах ЖКТ концентрации препарата низкие (не применяется при кишечных инфекциях). Экскретируется с мочой. T_1/2 1-1,3 ч.

Нежелательные реакции. См. ампициллин. Диарея возникает значительно реже.

Показания к применению. См. ампициллин, эрадикация H. pylori, клещевой боррелиоз, профилактика бактериального эндокардита и сибирской язвы. В стоматологии широко применяется при одонтогенных и пародонтальных инфекциях, верхне-челюстном одонтогенном синусите.

Таблица 26.2. Сравнительная характеристика ампициллина и амоксициллина

Не нашли, что искали? Воспользуйтесь поиском: