ЛИПОСОМАЛЬНЫЙ АМФОТЕРИЦИН В

Является лекарственной формой на основе липидных носителей. Встроенный в мембраны липосом амфотерицин В интактен по отношению к нормальным тканям и высвобождается только при контакте с грибковой клеткой. Главным преимуществом является его хорошая переносимость. Спектр активности идентичен обычному амфотерицину В. Возможно применение в более высоких дозах.

ПРЕПАРАТЫ ГРУППЫ АЗОЛОВ

Группа азолов представлена препаратами для местного (клотримазол, миконазол, эконазол, кетоконазол и др.) и системного применения (кетоконазол, флуконазол, итраконазол). Препараты для местного применения не имеют принципиальных отличий друг от друга.

Фармакодинамика. Механизм действия связан с блокадой превращения ланостерола в эргостерол.

КЛОТРИМАЗОЛ

Широкий спектр противогрибковой активности. Основное значение имеет активность против грибов рода Candida. В стоматологии используется местно в виде 1% раствора или крема.

Нежелательные реакции. Эритема, жжение, зуд, периоральный дерматит, фолликулит.

Показания. Дерматомикозы, кандидоз кожи, полости рта, глотки, кандидозный вульвовагинит.

МИКОНАЗОЛ

Спектр активности сравним с клотримазолом. В стоматологии применяется в виде 2% геля (предпочтителен при кандидозной лейкоплакии и хроническом слизисто-кожном кандидозе), 2% жидкости для наружного применения или спиртового раствора.

КЕТОКОНАЗОЛ

Активен в отношении Candida spp., дерматофитов, диморфных грибов.

Фармакокинетика. Хорошо всасывается в ЖКТ, биодоступность – 75%. Плохо проходит через ГЭБ. Выделяется преимущественно через ЖКТ. Т_1/2 – 6-10 ч.

Показания. Дерматомикозы, онихомикоз, поверхностный кандидоз. Не используется при инвазивных микозах. В стоматологии может применяться местно в виде 2% крема.

Нежелательные реакции. Диспепсические расстройства, нарушения со стороны печени, эндокринной системы, нейротоксичность при приеме внутрь.

Лекарственные взаимодействия. Ингибитор микросомальных ферментов печени. Повышает концентрацию в крови циклоспорина, глюкокортикоидов, непрямых антикоагулянтов.

Особенности применения у различных категорий пациентов. Проникает через плацентарный барьер при приеме внутрь. Не применять при нарушении функции печени.

ФЛУКОНАЗОЛ

По сравнению с другими азолами обладает лучшей переносимостью. Активен в отношении грибов рода Candida (кроме C.krusei и C.glabrata), криптококка, диморфных грибов.

Фармакокинетика. Полностью всасывается в ЖКТ. Биодоступность (>80%) не зависит от приема пищи. Хорошо проникает в различные ткани, проходит через ГЭБ. Выводится преимущественно почками. T_1/2 - 30 ч, возрастает при почечной недостаточности.

Показания. Инвазивный и поверхностный кандидоз (кроме случаев, вызванных C.krusei и C.glabrata). Криптококкоз, дерматомикозы.

Нежелательные реакции. Диспепсические расстройства; повышение активности трансаминаз.

Лекарственные взаимодействия. Повышает концентрацию глипизида, циклоспорин, теофиллина, непрямых антикоагулянтов.

Особенности клинического применения у различных категорий пациентов. У пожилых людей и при сниженной функции почек возможна кумуляция (требуется коррекция дозы).

ИТРАКОНАЗОЛ

Более широкий спектр активности по сравнению с флуконазолом. Важное значение имеет активность по отношению к аспергиллам и некоторым другим мицелиальным грибам.

Фармакокинетика. Хорошо всасывается в ЖКТ. Биодоступность выше при приеме во время еды (более 80%). Хорошо проникает в эпидермис, ногтевые пластинки, легкие, печень, кожу, кости и др. Не проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени, экскретируется преимущественно через ЖКТ. Т_1/2 - 30-45 ч, не изменяется при почечной недостаточности.

Показания. Системный аспергиллез, споротрихоз, кандидоз (поверхностный и системный), поверхностные микозы, некоторые другие виды грибковой инфекции.

Нежелательные реакции. Диспептические расстройства, головные боли, водно-электролитные нарушения (гипокалиемия, отеки), артериальная гипертензия.

Лекарственные взаимодействия. Ингибирует микросомальные ферменты печени (цитохром Р450), увеличивает концентрацию в крови непрямых антикоагулянтов, пероральных сахароснижающих препаратов, циклоспорина, дигоксина и др.

Таблица 26.15. Лекарственные взаимодействия кетоконазола и итраконазола

Особенности клинического применения у различных категорий пациентов. Необходим контроль функции печени и электролитного баланса (у пациентов с сердечной недостаточностью).

Не нашли, что искали? Воспользуйтесь поиском: