Составитель: ассистент кафедры С.М. Цвингер

ГОСУДАРСТВЕННОЕ ОБРАЗОВАТЕЛЬНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ ВЫСШЕГО ПРОФЕССИОНАЛЬНОГО ОБРАЗОВАНИЯ ЧИТИНСКАЯ ГОСУДАРСТВЕННАЯ МЕДИЦИНСКАЯ АКАДЕМИЯ

КАФЕДРА ПОЛИКЛИНИЧЕСКОЙ ТЕРАПИИ

С КУРСОМ ОБЩЕЙ ВРАЧЕБНОЙ ПРАКТИКИ

НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ ПРЕПАРАТЫ: классификация, рекомендации по использованию

В клинической практике

(методическое пособие для самостоятельной работы студентов)

ЧИТА, 2007

Составитель: ассистент кафедры С.М. Цвингер

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) представляют собой класс фармакологических агентов, терапевтическая активность которых связана с предотвращением развития или снижением интенсивности воспаления.

В настоящее время существует более 50 различающихся по химической структуре лекарственных форм, классифицируемых как НПВП, но все они обладают сходными эффектами: противовоспалительным, анальгезирующим, антигрегантным и иммуносупрессивным. Все они хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте, практически полностью связываются с альбуминами плазмы, вытесняя при этом некоторые другие средства. Большинство НПВС хорошо проникают в синовиальную жидкость.

Основной механизм действия НПВП, определяющий их эффективность и токсичность, - подавление активности циклооксигеназы (ЦОГ) – фермента, регулирующего превращение арахидоновой кислоты в простогландины (ПГ), простоциклин и тромбоксан А2. В настоящее время известно, что существуют три изоформы циклооксигеназы (ЦОГ).

ЦОГ-1 – конституциональный, «полезный» фермент, синтезирующий тромбоксан А₂ , простагландин Е₂, простациклин, участвующие в важнейших физиологических процессах (цитопротективное действие в желудке и почках).

ЦОГ-2 – «индуцируемый» фермент, который определяется только при воспалении, обеспечивает синтез провоспалительных простагландинов, усиливающих боль и воспаление.

ЦОГ-3 преимущественно локализуется в клетках коры головного мозга, является точкой приложения «простого» анальгетика парацетамола.

По механизму действия НПВС выделяют:

1. Неселективные ингибиторы ЦОГ – НПВС (ибупрофен, кетопрофен);

2. Селективные ингибиторы ЦОГ-1 – низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (блокирует ЦОГ-1-зависимую агрегацию тромбоцитов, но не обладает противовоспалительной и анальгетической активностью);

3. Селективные ингибиторы ЦОГ-2: коксибы (целекоксиб, рофекоксиб, вальдекоксиб, эторикоксиб, лумиракоксиб);

4. Преимущественно селективные ингибиторы ЦОГ-2:

мелоксикам, нимесулид, этодалак;

5.Селективные ингибиторы ЦОГ-3 – ацетоминофен (парацетамол), метамизол.

Не нашли, что искали? Воспользуйтесь поиском: