Основные требования к ЛС

Качество + эффективность + безопасность

Качество (фармацевтическое) – соответствие ЛС требованиям утвержденных нормативных документов по контролю качества.

эффективность – характеристика степени положительного влияния ЛС на предупреждение, течение или продолжительность заболевания, предотвращение беременности, восстановление нормальной жизнедеятельности организма человека и компенсацию его функциональных возможностей, нарушенных в результате заболевания.

безопасность – положительная характеристика ЛС, основанная на сравнительном анализе его эффективности и оценке риска причинения вреда жизни и здоровью человека.

Разработка ЛС

• Имеется 10¹⁸⁰ возможных биологически активных веществ,

• 10¹⁸ вероятных лекарственных препаратов,

• 10⁷ известных соединений,

• 10⁶ коммерчески доступных соединений,

• 10⁶ соединений в базах данных фирм,

• 10⁴ соединений в базах данных по лекарствам,

• 10³ коммерческих лекарств

• и 10² коммерчески выгодных лекарств.

Современный путь создания ЛС

• Идентификация мишени (заболевание)

• Потребности клиники, оценка врача

• Терапевтическая мишень

• Физиологическая мишень (система или орган)

• Молекулярная мишень (белок – рецептор, фермент и др.)

• Структура молекулярной мишени

• Оригинальное ЛС - ЛС, которое отличается от всех ранее зарегистрированных ЛС фармакологически активным веществом или комбинацией таких веществ.

Разработка оригинального ЛС

Путь к созданию ЛС

à Только у 1 из ~10.000 исследованных химических соединений удается обнаружить сопоставимые профили эффективности/безопасности.

à Процесс разработки и продвижения препарата на рынок требует затрат 2.000 человеко-часов и продолжается 12-15 лет.

à Если учесть, что патентование лекарства происходит после завершения доклинических испытаний (через 2 года), то на монопольное обращение на фарм. рынке остается 3-5 лет.

à Из 10 зарегистрированных инновационных лекарств только 1 приносит сверхприбыль, 8 – окупают затраты на производство и 1 – является убыточным.

à Затраты на разработку 1 инновационного (оригинального) ЛС составляют от 1 до 10 млрд. долл. США.

Основные этапы создания ЛС

• Этап 1. Поиск молекул-кандидатов:

• Источники:

• 1. Химический синтез (фармакологический скрининг, комбинаторная химия),

• 2. Направленный синтез (молекулярное конструирование),

• 3. Воспроизведение биогенных веществ и/или метаболитов,

• 4. Целенаправленная модификация молекул с уже известной активностью,

• 5. Случайность («серендипи»),

• 6. Изучение и выделение низкомолекулярных БАВ (монокомпоненты или смеси) из растительного, животного сырья, минеральных источников,

• 7. Микробиологический синтез,

• 8. Модификация биомолекул (средства для генной терапии, моноклональные антитела).

Химический синтез

• Метод поиска веществ с определенным типом фармакологической активности среди множества химических соединений, синтезированных химиками по специальному заказу.

• Впервые фармакологический скрининг применил немецкий ученый Домагк, который работал в химическом концерне IG-FI и проводил поиск антимикробных средств среди сульфаниловых красителей. У одного из этих красителей – красного стрептоцида - было обнаружено противомикробное действие. Так были открыты сульфаниламидные средства. Пауль Эрлих, при поиске противосифилитических средств изучил около 1000 органических соединений мышьяка и висмута и только 606-й препарат – сальварсан, оказался достаточно эффективным.

• В настоящее время, для проведения скрининга необходимо синтезировать не менее 10.000 исходных соединений, чтобы с большей долей уверенности полагать, что среди них имеется одно (!) потенциально эффективное лекарственное средство.

Не нашли, что искали? Воспользуйтесь поиском: