Комбинированное действие лекарств.

Синергизм Антагонизм (несовместимость)

Суммирование Потенцирование Фармацевтический Фармакологический

АВ=А + В АВ А + В Физич. Химич. Фармако- Фармако- Физиологич.

кинетич. динамич.

Прямой, косвенный, односторонний, двухсторонний, частичный.

Синергизм - это действие лекарств в одном направлении, т.е. содействие их друг другу. Частными вариантами синергизма является суммирование и потенцирование. Суммирование – эффект суммы лекарственных средств равен сумме эффектов каждого из них. Например: при применении адреналина и норадреналина происходит суммирование их эффектов.

Потенцирование - истинное усиление действия: эффект суммы больше, чем сумма эффектов каждого из веществ. Например: при назначении анальгина с аминазином резко возрастает обезболивающий эффект и его продолжительность.

Комбинации различных лекарственных веществ в одной лекарственной форме нередко используют в медицинской практике. Имеются препараты, содержащие антибиотики и противогрибковые средства (тетрациклин с нистатином), средства, содержащие антибактериальные и гормональные препараты (целестодерм, софродекс), комбинированные препараты, оказывающие обезболивающее действие (баралгин, цитрамон, пенталгин и др.).

Антагонизм – устранение или частичное ослабление одного вещества другим. Антагонизм или несовместимость может быть фармацевтической или фармакологической.

Фармацевтическая несовместимость проявляется недостаточной растворимостью, несмешиваемостью, отсыреванием или взаиморасплавлением лекарственной смеси. Фармакологические вещества в одной лекарственной форме могут вступать в химическое взаимодействие друг с другом.

Например: отсыревание порошков, содержащих эуфиллин и глюкозу, окисление глюкозой лактонового кольца сердечных гликозидов.

Фармацевтическая несовместимость проявляется до поступления лекарства в организм.

В самом организме несовместимость может проявляться при всасывании лекарств (антациды замедляют всасывание лекарств, обладающих кислой реакцией (сульфаниламидов, витамина С и др., тетрациклины образуют с солями железа, магния, кальция невсасывающиеся соединения). При распределении лекарства могут конкурировать на этапе распределения - связывания с белками плазмы крови.

Например: салицилаты, сульфаниламиды, индометацин могут вытеснять бутамид и неодикумарин из соединения с белками, что может привести к гипогликемии, кровоточивости.

При введении нескольких веществ одновременно может изменяться их метаболизм. Например: глюкокортикостероиды, фенобарбитал, бутадион вызывают индукцию микпосомальных ферментов печени и ускоряют биотрансформацию левомицетина, сердечных гликозидов, витамина Д и др. препаратов, заметно снижая их эффективность.

Взаимодействие лекарств может происходить и на этапе выделения. Фуросемид, подавляя канальцевую секрецию, нарушает выведение аминогликозидов, усиливая их ототоксичность.

Фармакодинамическая несовместимость проявляется вмешательством одного лекарства в механизм другого. Так лекарственные препараты могут конкурировать за обладание рецепторами. Это наблюдается при введении в организм лекарственных средств противоположного типа действия.

Например: при назначении аминазина, обладающего а-адреноблокирующим действием, уменьшается сосудосуживающий эффект норадреналина и мезатона и извращается эффект адреналина, который в такой комбинации снижает АД.

Физиологическая несовместимость проявляется:

· прямой антагонизм - лекарственные вещества действуют различно в пределах одной и той же системы (м-холиномиметики и м-холинобкаторы);

· косвенный антагонизм - лекарства действуют противоположно, но на различные системы (нецелесообразно вводить в одном шприце атропин и промедол, так как под влиянием атропина уменьшается обезболивающее действие промедола);

· односторонний антагонизм - применение одного лекарственного вещества исключает возможность последующего действия второго (празозин, блокирующий а-адренорецепторы, полностью устраняет сосудосуживающее действие адреналина и норадреналина);

· двухсторонний антагонизм - эффект веществ ослабляется независимо от очередности их введения (кофеин и снотворные);

· частичный антагонизм - лекарственное вещество устраняет не все, а только некоторое эффекты другого вещества (при лечении шока применяют морфин, который может угнетать дыхательный центр, что нежелательно. Одновременное введение атропина предупреждает угнетение дыхательного центра, не снижая противошокового действия морфина на головной мозг).

Примером частичного антагонизма является так называемый синергоантагонизм. Это явление, когда комбинации лекарственных средств синергичны в одних эффектах и антагонистичны в других. Клинические исследования показали, что при сочетанном лечении пневмонии гентамицином и аскорбиновой кислотой не только заметно снижается токсичность антибиотика, но и усиливается терапевтический эффект. Аналогичные результаты отмечаются при совместном применении противотуберкулезных средств с витаминами РР и В6.

Эти примеры показывают возможности использования фармакологической несовместимости в медицине, но значительно чаще несовместимость не помогает, а мешает практической деятельности врача.

3.

Не нашли, что искали? Воспользуйтесь поиском: