Острые отравления баклофеном.

Баклофен – производное ГАМК, к молекуле которой добавлена липофильная часть для проникновения через гематоэнцефалический барьер. Применяется для облегчения спастичности, клонуса, спазмов сгибателей, при рассеянном склерозе и спинальной травме. Относится к группе антиспастических препаратов. Отравления совершаются чаще всего с целью получения наркотического эффекта, а также с суицидальной целью

Токсичность:

Терапевтическая доза 40-80 мг/сут (в табл. 10 мг).

Токсическая доза 150-300 мг.

Смертельная доза 1000 мг.

Токсикокинетика.

Баклофен полностью всасывается в пищеварительном тракте, биодоступность 70-80%, пик концентрации в плазме достигается через 2 ч. Объем распределения 0,8 л/кг, легко проникает в печень, почки, мозг, медленно выводится из головного мозга. Связь с белком 30%. Выводится 85-90% с мочой в неизменном виде, 10% - через кишечник. 15% дезаминируется в печени. Период полувыведения при терапевтических дозах в среднем 3,6ч. (2-6 ч.), при отравлениях – до 34,6 ч. и более.

3.6.2 Механизм действия – стимуляция ГАМК_В рецепторов пресинаптической мембраны, снижение выделения ГАМК.

3.6.3 Клиническая картина отравления:

Отравления чаще тяжелые, сопровождаются длительной глубокой комой, расстройством дыхания и первичным кардиотоксическим эффектом. Клиническая картина представлена в таблице 6.

Таблица 6 Симптомы отравления баклофеном и классификация по степеням тяжести

Не нашли, что искали? Воспользуйтесь поиском: