Главная

Популярная публикация

Научная публикация

Случайная публикация

Обратная связь

ТОР 5 статей:

Методические подходы к анализу финансового состояния предприятия

Проблема периодизации русской литературы ХХ века. Краткая характеристика второй половины ХХ века

Ценовые и неценовые факторы

Характеристика шлифовальных кругов и ее маркировка

Служебные части речи. Предлог. Союз. Частицы

КАТЕГОРИИ:






Все перечисленные выше прогестины (Левоноргестрел, Дезогестрел, Норэтистерон, Гестоден и Норгестимат) способны вытеснять ТсТ из ГСПС, т.е. освобождать его для действия.




Андрогенной активностью обладают также:

Линестренол – препараты Экслютон и Оргаметрил.

Этинодиола ацетат – препараты Демулен и Бисекурин (с ЭЭ).

 

Норэтинодрел – препараты: Инфекудин и Норинил с местранолом и Нелова с ЭЭ.

 

Норгестрел – входит в состав препарата Цикло-Прогинова совместно с ЭВ, в чистом виде – препарат Оврет.

 

Норэлгестромин – входит он в состав пластыря Евра. Норэлгестромин метаболизируется в печени, с образованием метаболита норгестрела.

 

Норэтиндрона ацетат – выпускается в таблетках под тем же названием.

 

Кроме андрогенных свойств есть и другие противопоказания.

 

Медроксипрогестерона ацетат (Медроксипрогестерон, МПА) дает большой риск тромбозов (тромбофлебит, цереброваскулярные нарушения, тромбоэмболия мелких ветвей легочной артерии, почечный тромбоз), возможна депрессия, а также головная боль, раздражительность, нарушения сна, сонливость, чувство усталости, головокружение, крапивница, зуд, сыпь, анафилактоидные реакции. Он способен оказывать вирилизирующее действие, т.е. маскулинизацию, а, следовательно, препятствовать ЗГТ.

С.Ю. Калинченко рекомендует МПА как АА в количестве 5-10 мг/сут при непереносимости ЦПА совместно с 20 мг дидрогестерона для устранения вирилизации, но я бы все-таки не советовала.

Входит в состав препаратов: Депо-Провера (депонированная суспензия – особенно нежелательна, так как это пролонгированный препарат и отменить его действие будет невозможно; синонимы: Депо-Промон, Депо-Альфакорт, Онко-Провера, Медроксипрогестерон-Лэнс, Депо-Клинови), в состав таблеток в чистом виде – Вераплекс, Циклотал, Провера, Фарлутал, вместе с ЭВ – Индивина, Дивина и Дивисек, есть множество других препаратов совместно с Медроксипрогестероном (Амен, Клиновир, Депкорлутин, Фармолют, Гестопуран, Лютеодион, Метилгестен, Неолют, Нидаксин, Нормобион, Продафем, Промон-Е, Проверок, Седометрил, Вадезин и др.) так что внимательно читайте состав.

 

Дроспиренон – высокий риск развития тромбов. Входит в состав препаратов: Анжелик совместно с эстрадиолом, остальные препараты: Ярина, Джес, Даилла, Ясминелле, Димиа, Мидиана содержат ЭЭ, что особенно опасно в таком сочетании.

 

Хлормадинона ацетат – канцероген. Входит в состав Белары (совместно с ЭЭ) и Овозистона (совместно с местранолом).

 

Мегестрола ацетат (Мегестрол) – используется как лекарство против рака молочной железы, проявляет существенную антиэстрогенную и антиглюкокортикоидную активность (не будет накопления жира по женскому типу, будет понижен уровень восприятия стрессов, возможно понизится давление и хуже будет идти обновление крови). Для ЗГТ не годится. Препараты: Мегестрол, Мегаплекс, Мегейс.

 

 

Антиандрогены

 

Антиандрогены (АА)– это вещества, препятствующие биосинтезу, секреции и действию эндогенного тестостерона, они способны конкурентно блокировать рецепторы тестостерона (ТсТ) и дигидротестостерона (ДГТ) в андрогенчувствительных органах.

 

Чтобы провести нормально ЗГТ необходимо, чтобы было определенное соотношение концентраций ЭГ/ТсТ (ТсТ не выше женской нормы). Простым увеличением ЭГ снизить уровень ТсТ до женской нормы нельзя. Это могут сделать антиандрогены. Без них придется принимать очень большие дозы ЭГ, что приведет к большой нагрузке на организм (в первую очередь на печень). К тому же наличие лишнего ТсТ в организме приведет к конкуренции ЭГ и ТсТ за метаболические реакции в организме, которые они контролируют, что в конечном итоге может вылиться в неприятные последствия как для проведения ЗГТ (недостаточной феминизации), так и для организма (чаще всего это выражается в чрезмерно повышенном давлении, что испытала сама). Таким образом, без АА не обойтись. Они вызывают эффект химической кастрации, усиливают феминизацию, как правило, подавляют потенцию и эрекцию, что является еще одним положительным фактором их приема для ТС МтФ. Таким образом, антиандрогенный эффект можно определить по изменению потенции, исчезновению эрекции, в том числе по утрам (но иногда это не наблюдается даже при правильной ЗГТ и эрекция проходит только спустя несколько месяцев), подавлении выработки сперматозоидов (сперма становится прозрачной и меняется ее запах).

 

 

АА подразделяются в зависимости от своей химической структуры на стероидные и не стероидные. Стироидные: Ципротерона ацетат (ЦПА), Медроксипрогесторона ацетат (Медроксипрогестерон, МПА) и Мегестрола ацетат (Мегестрол):

 

 

 

Нестероидные: Нилутамид, Флутамид и Бикалутамид (синонимы: Билумид, Калумид, Касодекс).

 

Оба класса препаратов конкурентно связываются с андрогенными рецепторами. Действие нестероидных антиандрогенов этим ограничивается. Стероидные антиандрогены обладают также гестагенными свойствами и способны ингибировать функции гипофиза, что приводит к уменьшению выработки ТсТ. Нестероидные антиандрогены способны даже возбуждать гипофиз, – в результате концентрация ТсТ сохраняется на прежнем уровне или даже повышается. Это свойство нестероидных антиандрогенов не позволяет использовать их в ЗГТ; к тому же все они обладают гепатотоксичностью; прием нилутамида может сопровождаться нарушениями аккомодации и цветового зрения, развитием катаракты; прием флутамида сопровождается изжогой, отеками, подкожными кровоизлияниями, головной болью, головокружением, слабостью, беспокойством, депрессией и у него такая сильная гепатотоксичность, что зафиксированы летальные исходы.

 

 

Что касается стероидных АА, то они тоже имеют массу недостатков и побочек. Я уже описала недостатки МПА и Мегестролав разделе "Гестагены", что касается недостатков ЦПА, то я остановлюсь на этом подробнее ниже. Из всех троих наиболее сильным антиандрогенным эффектом обладает ЦПА, поэтому его и используют наиболее часто (конечно, если позволяет здоровье) и в меньших дозах, чем остальные два.

 

 

Все эти недостатки стероидных антиандрогенов приводят к тому, что часто в качестве АА используют Спиронолактон. Хотя этот препарат назначают как калийсберегающий диуретик (мочегонное), но у него есть побочное АА действие, которое и используется в ЗГТ.

 

 

Таким образом для ЗГТ в качестве АА возможно использование двух препаратов: ЦПА и Спиронолактона.

 

Ципротерона ацетат (ЦПА) – это прогестаген с самой сильной антиандрогенной активностью. Он блокирует выработку тестостерона яичками и постепенно приводит их к атрофии, он так же уменьшает чувствительность рецепторов к ТсТ, после чего рецепторы почти не реагируют на тестостерон. ЦПА имеет глюкокортикоидный эффект, что стимулирует отложение жира по женскому типу (но если ТсТ еще не был подавлен, то отложения будут по мужскому типу).

 

При приеме внутрь ЦПА быстро и полностью всасывается, его биодоступность почти 100%. Т.к. этот прогестаген представляет собой выраженное липофильное вещество, то он способен накапливается в жировой ткани, результатом чего является замедленное выведение ЦПА и его метаболитов. Это объясняет, почему он долго сохраняется в организме. Накапливаясь в жировой ткани, ЦПА затем медленно переходит в кровь, а неоднократный прием ЦПА ведет к аккумуляции и увеличению значений пиковых уровней.

 

 






Не нашли, что искали? Воспользуйтесь поиском:

vikidalka.ru - 2015-2024 год. Все права принадлежат их авторам! Нарушение авторских прав | Нарушение персональных данных