ТОР 5 статей: Методические подходы к анализу финансового состояния предприятия Проблема периодизации русской литературы ХХ века. Краткая характеристика второй половины ХХ века Характеристика шлифовальных кругов и ее маркировка Служебные части речи. Предлог. Союз. Частицы КАТЕГОРИИ:
|
Антиоксиданты липопротеидовГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
Антиатеросклеротические – средства, препятствующие образованию атеросклеротической бляшки. Они воздействуют на три компонента образования атеросклеротической бляшки: -повреждение сосудистой стенки, -тромбоциты и другие элементы тромбообразования, -липопротеиды. Противоатеросклеротические мероприятия, включают: - бедную холестерином диету, борьбу с курением, ожирением, употреблением -алкоголя, -использование гипотензивных средств (так как артериальная гипертония является фактором риска) -использование гиполипидемических препаратов. Гиполипидемические – средства, регулирующие повышенный уровень липидов (липопротеидов) крови. Это основная группа антиатеросклеротических средств. КЛАССИФИКАЦИЯ Основные антиатеросклеротические средства 1) Статины (ингибиторы ГМГ-КоА* редуктазы)*редуктаза кофермента А ЛОВАСТАТИН=МЕВАКОР СИМВАСТАТИН = ЗОКОР ПРАВАСТАТИН = ЛИПОСТАТ ФЛУВАСТАТИН = ЛЕСКОЛ АТОРВАСТАТИН ЦЕРИВАСТАТИН Никотиновая кислота и ее производные НИКОТИНОВАЯ КИСЛОТА АЦИПИМОКС Секвестранты желчных кислот ХОЛЕСТИРАМИН=КВЕСТРАН КОЛЕСТИПОЛ=КОЛЕСТИД Прочие Фибраты КЛОФИБРАТ=МИСКЛЕРОН ГЕМФИБРОЗИЛ=ЛОПИД БЕЗАФИБРАТ=БЕЗАМИДИН ЦИПРОФИБРАТ=ЛИПАНОР ФЕНОФИБРАТ=ЛИПАНТИЛ Антиоксиданты липопротеидов ПРОБУКОЛ Вспомогательные 1) Препараты эссенциальных фосфолипидов ОМЕГА-3 ПОЛИНЕНАСЫЩЕННЫЕ ЖИРНЫЕ КИСЛОТЫ ЛИПОСТАБИЛ 2) Эстрогены ЭСТРАДИОЛ Механизм действия Атеросклероз обусловлен нарушениями липидного обмена. Большинство липидов плазмы (триглицериды, фосфолипиды, холестерин) находятся в связанной с белками форме (липопротеиды). Исключение – свободные жирные кислоты. Липиды попадают в плазму в форме макромолекулярных комплексов, называемых липопротеидами. Среди липопротеидов различают 4 класса соединений: -хиломикроны, -липопротеиды очень низкой плотности (ЛПОНП), -липопротеиды низкой плотности (ЛНП), -липопротеиды высокой плотности (ЛПВП). Атерогенными классами являются ЛПНП, образующиеся из ЛПОНП. Большая часть холестерина сыворотки содержится в ЛПНП. Антиатерогенными – ЛПВП. ЛПВП содержат холестерин, который они «забирают» из тканей.
Гиперхолестеринемия – ведущий фактор риска развития ИБС. ГИПЕРХОЛЕСТЕРИНЕМИИ 1. Первичные (или генетически обусловленные). 2. Вторичные: при гипертироидизме (повышение уровня ЛПНП) при нефротическом синдроме (повышение продукции ЛПОНП) при диспротеинемиях (связывание антител с ЛПНП и их задержка в плазме) при обструктивных заболеваниях печени при приеме тиазидных диуретиков При повышенном содержании холестерина в крови -нарушается нормальная функция эндотелия, -нарушается выработка эндотелием эндотелийрелаксирующих факторов, -нарушается процесс нормального сокращения/расслабления гладких мышц При этом отмечается парадоксальная реакция сосуда на ацетилхолин – сокращение гладких мышц. В норме сосуд отвечает релаксацией. Возможно этот механизм – в основе вазоспастической формы стенокардии. При высоком уровнеЛПНП кровоток -теряет физиологический характер, -становится прерывистым При высоком уровне холестерина в мембранах эритроцитов -увеличивается размер эритроцитов, -ухудшается деформируемость, -возрастает агрегация При этом возникают микротромбы в узких местах сосудистого русла, нарушается поступление кислорода в кардиомиоциты.
Уровень общего холестерина в плазме в норме не выше 5,2 ммоль/л легкая гиперхолестеринемия 5,2 – 6,4 ммоль/л умеренная гиперхолестеринемия 6,5 – 7,8 ммоль/л высокая гиперхолестеринемия выше 7,8 ммоль/л Уровень холестерина в ЛПНП в норме не выше 3,4 ммоль/л погранично-высокий 3,4 – 4,2 ммоль/л высокий выше 4,2 ммоль/л
Повышение уровня холестерина в плазме крови на 1% во много раз увеличивает риск возникновения ИБС и других проявлений атеросклероза. Применение В сочетании с препаратами для лечения ИБС (не для монотерапии). Два подхода: 1. Снижение холестерина в ЛПНП до нормальных значений (разные у больных с ИБС и без ИБС). 2. Снижение холестерина в ЛПНП на 25%. СТАТИНЫ Обратимо ингибируют ГМГ-КоА редуктазу. Этот фермент катализирует превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту. Таким образом, статины тормозят синтез холестерина в печени и кишечнике, то есть уменьшаются внутриклеточные запасы холестерина. Снижение синтеза холестерина в клетках печени требует увеличения потребления его из крови. Он доставляется в составе ЛПНП. Включается механизм увеличения количества рецепторов для ЛПНП. В результате ускоряется удаление холестерина из плазмы. Снижается содержание холестерина и ЛПНП. Ловастатин Получен из грибка Aspergillus terreus. Симвастатин и правастатин Химические производные ловастатина Все препараты имеют гидронафталеновое кольцо, которое вступает во взаимодействие с КоА на месте, предназначенном для редуктазы КоА. Ловастатин и симвастатин - неактивные лактоны, которые сначала гидролизуются. Флувастатин По химической структуре похож на КоА.
Показания - гиперхолесетринемия. Назначают с вечерним приемом пищи. Противопоказания: Беременность, заболевания печени, гиперчувствительность к статинам. Побочные эффекты: Гепатотоксичность, миопатия, бессонница, гиперчувствительность.
Не нашли, что искали? Воспользуйтесь поиском:
|