Тема №2. Основы техники фармацевтического анализа. Методы исследования лекарственных веществ.

ЛЕКЦИОННЫЙ КОМПЛЕКС

ПО ДИСЦИПЛИНЕ «ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ХИМИЯ»

Специальность 0306000 «Фармация» квалификация «Фармацевт»

Теоретические занятия 78 час

Практические занятия 144 час

Всего 222 час

Курс 1-2

Семестр III-VI

2012 г.

Тема №1.Предмет и задачи фармацевтической химии. Государственные принципы и положения, регламентирующие качество лекарственных средств.

6.2. Цель Ознакомление студентов с предметом и задачами фармацевтической химии, а также основными государственными принципами и положениями, регламентирующими качество лекарственных средств

Тезисы лекции

Фармацевтическая химия – наука о химических свойствах и превращениях лекарственных веществ (ЛВ), методах их разработки и получения, качественного и количественного анализа. Основными направлениями фармацевтической химии являются: целенаправленный поиск новых лекарственных веществ (ЛВ), разработка и усовершенствование методов оценки качества ЛС с целью обеспечения их эффективности и безопасности.

Фармацевтическая химия занимает центральное место среди других специальных фармацевтических дисциплин – фармакогнозии, технологии лекарств, фармакологии, организации экономики фармации, токсикологической химии и является своеобразным связующим звеном между ними.

Так, фармакогнозия – наука, изучающая лекарственное растительное сырье и возможности создания из него новых лекарственных препаратов (ЛП). Тесно взаимосвязана фармацевтическая химия с технологией лекарств, изучающей методы приготовления лекарств. Эти лекарства являются объектами для разработки способов фармацевтического анализа. Токсикологическая химия базируется на применении целого ряда тех же методов исследования, что и фармацевтическая химия. В изучении проблем хранения медикаментов, а также организации контрольно-аналитической службы тесно связаны с фармацевтической химией организация и экономика фармации. В области исследования взаимосвязи между структурой молекул ЛП и их действием на организм фармацевтическая химия близко примыкает к фармакологии.

Вместе с тем фармацевтическая химия занимает промежуточное положение между комплексом медико-биологических и химических наук. Объектом применения лекарств является организм больного человека. Исследованием процессов, происходящих в организме больного человека, и его лечением занимаются специалисты, работающие в области клинических медицинских наук (терапия, хирургия, акушерство и гинекология и т.д.), а также теоретических медицинских дисциплин: анатомии, физиологии и др.

Фармацевтическая химия – наука прикладная, базирующаяся на теории и законах таких химических наук, как неорганическая, органическая, аналитическая, физическая и коллоидная химия.

Задачи курса фармацевтической химии – дать теоретические основы специальных знаний и практическую подготовку по стандартизации и контролю качества ЛС. Эти задачи решаются с помощью классических физических, химических и физико-химических методов, которые используются как для синтеза, так и для анализа ЛВ. Поэтому фармацевтический анализ – это один из основных разделов фармацевтической химии, объектами которого являются индивидуальные ЛВ (субстанции) различной химической природы и лекарственные препараты (аптечного изготовления и заводского производства).

1. Государственные принципы и положения, регламентирующие качество лекарственных средств. Организация контроля качества лекарственных средств в Республике Казахстан.

Лекарственные препараты – особый товар. Основное их отличие от другого товара состоит в том, что потребитель самостоятельно не может определить качество того или иного ЛП за исключением отдельных случаев явного несоответствия, следовательно, он не в состоянии защитить себя от некачественной продукции. Исходя из этого, важным принципом государственной политики в области фармации является обеспечение качества, которое обеспечивает эффективность и безопасность ЛС.

Государственная система контроля качества ЛС устанавливает нормы качества лекарственных и вспомогательных веществ, используемых в производстве ЛП, которые включаются в нормативно-техническую документацию (НТД) – фармакопейная статья, фармакопейная статья предприятия, аналитический нормативный документ, Государственная фармакопея, ГОСТы.

Государственный контроль качества ЛС может осуществляться в форме предварительного, а также в виде последующего (выборочного) и арбитражного контроля. Предварительному контролю подлежат ЛС, которые впервые разрешены к медицинскому применению; впервые выпускаемые данным предприятием; выпускаемые по измененным технологиям; переведенные Департаментом на этот вид контроля (при определенном числе бракованной продукции). При проведении Государственного контроля в Департамент направляют образцы субстанций и аналитических паспортов качества первых пяти промышленных серий ЛС. Государственный контроль проводит Институт государственного контроля качества ЛС по утвержденным нормативным документам (НД). Институт дает рекомендацию на последующий (выборочный) контроль. Арбитражный контроль проводят при разногласиях по качеству между производителем и покупателем. Это относится как к российским, так и к зарубежным ЛС.

6.4. Иллюстративный материал Слайды со схемами государственных принципов и положений, регламентирующих качество лекарственных средств.

Литература

Основная литература:

1. Арзамасцев А.П. Фармацевтическая химия: учебное пособие, 3-е изд., испр. – М.: ГЭОТАР-Медиа, 2008. – 640 с.

2. Беликов В.Г. Фармацевтическая химия: учебное пособие, 2-е изд. – М.: МЕДпресс-информ, 2008. – 616 с.

3. Руководство к лабораторным занятиям по фармацевтической химии: Э.Н. Аксенова, О.П. Андрианова, А.П. Арзамасцев и др. – М.: Медицина, 2001. – 384 с.

4. Государственная фармакопея Республики Казахстан: первое издание. – 1 том. – Астана: Изд. дом «Жибек жолы», 2008. – 592 с.

Дополнительная литература:

1. Анализ лекарственных смесей / Под ред. А.П. Арзамасцева, В.М. Печенникова, Г.М. Родионова и др. – М.: Компания Спутник+, 2000. – 275 с.

2. Арыстанова Т.А., Ордабаева С.К. Стандартизация лекарственных средств: учебное пособие. – Алматы, 2002. – 98 с.

3. Государственный реестр лекарственных средств. – М.: 2001. – 1277 с.

4. Бейсенбеков А.С., Шаншаров Г.Б., Галымов Е.Г., Бейсенбеков Н.А. Стандартизация лекарств: учебное пособие. – Алматы, 2008. – 167 с.

5. Государственная фармакопея СССР: Х издание. – М.: Медицина, 1968. – 1079 с.

6. Государственная фармакопея СССР: XI издание. – М.: Медицина, 1987. – Т.1. – 334 с.

7. От субстанции к лекарству: учебное пособие / Под ред. чл.-корр. НАН Украины В.П. Черных. – Харьков: изд-во НФаУ «Золотые страницы», 2005. – 1244 с.

Контрольные вопросы

1. Дайте определение фармацевтической химии как науки.

2. Что является предметом фармацевтической химии?

3. Какие фармацевтические дисциплины помимо фармацевтической химии Вы знаете?

4. Перечислите основные государственные принципы и положения, которые регламентируют качество лекарственных средств?

5. Поясните, как организован контроль качества лекарственных средств в Республике Казахстан.

6. В соответствии с какими нормативными документами осуществляется оценка качества лекарственных средств в Республике Казахстан?

Тема №2. Основы техники фармацевтического анализа. Методы исследования лекарственных веществ.

6.3. Цель Ознакомление студентов с методологическим подходом к проведению контроля качества лекарственных средств и нормативной документацией, на соответствие с которой он проводится.

Тезисы лекции

Среди задач фармацевтической химии – таких, как моделирование новых лекарственных средств и их синтез, изучение фармакокинетики и др., особое место занимает анализ качества лекарств.

Фармакопейный анализ ЛС включает в себя оценку качества по множеству показателей. В частности, устанавливается подлинность ЛС, анализируется его чистота, проводится количественное определение. В целом фармакопейный анализ – это наука о химической характеристике и измерении биологически активных веществ на всех этапах производства: от контроля сырья до оценки качества полученного ЛВ, изучения его стабильности, установления сроков годности и стандартизации готовой лекарственной формы.

К фармацевтическому анализу предъявляют высокие требования. Он должен быть достаточно специфичен и чувствителен, точен по отношению к нормативам, обусловленным ГФ, ВФС, ФС и другой НТД, выполняться в короткие промежутки времени с использованием минимальных количеств испытуемых ЛП и реактивов.

Все ЛВ в соответствии с химической классификацией подразделены на две большие группы: неорганические и органические.

Неорганические ЛП классифицированы в соответствии с положением элементов в Периодической системе Д.И. Менделеева и по основным классам: оксиды, кислоты, гидроксиды, соли, комплексные соединения. Большую часть фармацевтических препаратов, однако, составляют ЛС органического происхождения. В отличие от неорганических, большинство органических соединений не являются электролитами, поэтому для их анализа обычно не могут быть применены реакции ионного типа, используемые для неорганических соединений. В то время как большинство реакций между неорганическими соединениями протекают мгновенно вследствие обмена ионами, реакции органических веществ, как правило, идут медленно, и часто их можно остановить на стадии образования промежуточных продуктов. Характерной особенностью органических соединений является наличие в их молекуле определенных функциональных групп. Характер таких групп не только определяет реакции подлинности, но и лежит в основе метода количественного определения органических ЛС.

Выполнение фармакопейного анализа позволяет установить подлинность ЛС, его чистоту, определить количественное содержание фармакологически активного вещества или ингредиентов, входящих в состав ЛФ.

В исследовании органических ЛС большое значение имеет определение физических констант. Так, для твердых ЛС характерным показателем является температура плавления (Т_пл). Для характеристики отдельных веществ служат: показатель температурных интервалов перегонки, плотность, показатель преломления и удельное вращение. Для идентификации масел и жиров характерны такие химические константы, как кислотное число, число омыления, йодное число и т.д.

Лекарственные формы лекарственных веществ могут содержать в своем составе несколько ЛВ; они носят название многокомпонентных лекарственных смесей. Двух-, трех- и т.д. компонентных ЛФ оценка качества отличается от таковой для однокомпонентных ЛФ и является более сложной. В этом случае в начале необходимо выбрать условия, позволяющие анализировать одно ЛВ в присутствии другого, или предварительно отделить ЛВ, составляющие смесь, друг от друга и от вспомогательных веществ. При этом следует иметь в виду, что каждый из компонентов смеси характеризуется определенными физическими и химическими свойствами. Они могут вызывать различные процессы взаимодействия (например, явления адсорбции, гидролиза и т.д.). Все это усложняет процесс их идентификации и в особенности количественное определение отдельных ЛВ. Операция разделения многокомпонентных ЛФ на индивидуальные ЛВ зачастую очень трудоемка. Для этого необходимы различные методы экстракции и разделения. Поэтому там, где это возможно, стремятся использовать методики, позволяющие анализировать компоненты смеси при совместном присутствии.

Не нашли, что искали? Воспользуйтесь поиском: