Характеристика холинергических средств

Холинергические средства - это лекарственные вещества, влияющие на передачу воз- буждения в холинергических синапсах. Основным медиатором в холинергических сина - псах является ацетилхолин, который синтезируется в цитоплазме окончаний холинерги- ческих нейронов. Высвободившийся в синаптическую щель под влиянием нервного им -

пульса ацетилхолин взаимодействует с холинорецепторами и вызывает соответствующий фармакологический эффект, после чего быстро разрушается ферментом ацетилхолинэс - теразой.

В зависимости от избирательной чувствительности к определенным химическим ве - ществам различают:

- М - холинорецепторы (мускариночувствительные, мускарин - алкалоид гриба мухо -

Мора);

- Н - холинорецепторы (никатиночувствительные, никотин - алкалоид табака).

М - холинорецепторы в основном расположены на постсинаптической мембране кле - ток эффекторных органов у окончаний парасимпатических нервов и в ЦНС.

Н - холинорецепторы находятся на постсинаптических мембранах вегетативных ганг -

Лиев (как симпатических, так и парасимпатических), в нервно-мышечных синапсах у окончаний двигательных нервов, мозговом веществе надпочечников, синокаротидной зо- не и в центральной нервной системе.

Холинергические средства могут воспроизводить эффект медиатора ацетилхолина:

1. стимулируя холинорецепторы (холиномиметические средства);

2. путем торможения ацетилхолинэстеразы (а нтихолинэстеразные средства), что сопро-

вождается увеличением содержания ацетилхолина в синапсе и, следовательно, повы -

шением его действия;

3. блокируя холинорецепторы(холинолитические, холиноблокирующие средства).

Классификация

I. М - холиномиметики:

- Ацеклидин

- Пилокарпина гидрохлорид

II. Н - холиномиметики:

- Лобелина гидрохлорид

- Цититон

III. Антихолинэстеразные средства (М, Н - холиномиметики непрямого действия):

- Физостигмина салицилат

- Галантамина гидробромид

- Прозерин

IV. М - холинолитики:

- Атропина сульфат

- Скополамина гидробромид

- Гоматропина гидробромид

- Платифиллина гидротартрат

- Метацин

V. Н - холинолитики:

1. Ганглиоблокирующие средства:

а) короткого действия:

- Гигроний

б) среднего действия:

- Бензогексоний

- Пентамин

в) длительного действия:

- Пирилен

2. Курареподобные средства (миорелаксанты периферического действия):

- Дитилин

- Тубокурарин

4. М - холиномиметики

М - холиномиметики возбуждая периферические М-холинорецепторы повышают то -

нус и усиливают сокращение кишечника, мочевого пузыря, матки; усиливают секрецию пищеварительных и бронхиальных желез; вызывают брадикардию, бронхоспазм, суже -

ние зрачка; уменьшают внутриглазное давление; снижают артериальное давление). Анта-

гонистами М-холиномиметиков являются М-холинолитики (атропин и т. д.).

Показания к применению:

- миастении, мышечные дистрофии (внутрь, подкожно);

- атония кишечника и мочевого пузыря (внутрь, подкожно);

- в глазной практике для сужения зрачка и снижения внутриглазного давления при гла-

укоме (местно в конъюнктивальный мешок).

Побочные эффекты:

- бронхоспазм;

- гипотензия, брадикардия;

- диспепсические явления.

Противопоказания к применению:

- бронхиальная астма;

- тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы;

- желудочно-кишечные кровотечения;

- беременность.

Ацеклидин - Aceclidinum (i)