Бета-лактамные антибиотики

Группа тиенамицинов. Имипенем - антибиотик широкого спектра действия, эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Применяется в виде комбинированного препарата в сочетании со специфическим ингибитором фермента дегидропептидазы почек - циластатином. Такое сочетание тормозит метаболизм имипенема в почках и повышает концентрацию антибиотика в почках и мочевыводящих путях (препарат "Тиенам").

Устойчив в отношении бета-лактамазы грамотрицательных организмов. Применение: инфекции брюшной полости, дыхательных путей, септицемия, инфекции мочевых путей, инфекции кожи, мелких тканей, костей и суставов. Побочные явления аналогичны цефалоспоринам.

Азтреонам (азактам) - моноциклический бета-лактамный антибиотик. Оказывает мощное бактерицидное действие на грамотрицательные бактерии. Относительно устойчив к бета-лактамазам. Применение: тяжелые инфекции мочевых путей, септицемия, инфекции кожи и дыхательных путей. Побочное действие: тошнота, диарея, кожные воспаления. Противопоказан при аллергических реакциях и беременности.

Тетрациклины

Группа тетрациклинов включает ряд антибиотиков и их полусинтетических производных, родственных по химическому строению, антимикробному спектру и механизму действия. В основе их химического строения лежит конденсированная четырехциклическая система тетрациклин.

Тетрациклины являются антибиотиками широкого спектра действия. Они активны в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, спирохет, лептоспир, риккетсий, вирусов трахомы и орнитоза. Малоактивны в отношении протея, синегнойной палочки, большинства грибов, вирусов гриппа, полиомиелита и кори.

При парентеральном введении тетрациклины хорошо всасываются, быстро проникают во многие органы и ткани. Через неповрежденный гематоэнцефалический барьер проникают плохо, но при заболеваниях головного мозга и его оболочек проницаемость повышается. Выделяются в основном с мочой, калом и желчью. При нарушении выделительной функции почек выведение тетрациклинов с мочой уменьшается, в результате чего повышается их концентрация в крови, что приводит к кумуляции препарата.

Механизм действия заключается в подавлении биосинтеза белка микробной клеткой на уровне рибосом. Действуют тетрациклины бактериостатически. В связи с общностью механизма действия и антимикробного эффекта препараты тетрациклиновой группы вызывают перекрестную устойчивость: микроорганизмы, устойчивые к одному из тетрациклинов, приобретают устойчивость также и к другим антибиотикам этой группы.

Тетрациклины образуют труднорастворимые комплексы с ионами кальция, железа и других тяжелых металлов. Не следует поэтому одновременно принимать внутрь тетрациклины с молоком, молочными продуктами, антацидами и препаратами железа. Тетрациклины легко проникают через плацентарный барьер. Нерастворимые комплексы с кальцием откладываются к костном скелете, эмали и дентине зубов, поэтому препараты этой группы нельзя назначать беременным и детям до 8 лет.

Применяют их при пневмонии, бронхите, гнойном плеврите, септическом эндокардите, бактериальной и амебной дизентерии, коклюше, ангине, скарлатине, гонорее, бруцеллезе, туляремии, сыпном и возвратном тифе, пситтакозе, холецистите, гнойном менингите, заболеваниях мочевых путей.

Побочные явления: снижение аппетита, тошнота, рвота, понос, глоссит, стоматит, гастрит, проктит, аллергические реакции. Осторожно назначают препараты тетрациклинового ряда при заболеваниях почек, лейкопении, беременным и детям до 8 лет.

Группа тетрациклинов включает природный тетрациклин с его производными (тетрациклина гидрохлорид, окситетрациклина дегидрат) и полусинтетические метацин, доксициклин (вибромицин).

Аминогликозиды

Характерным структурным элементом антибиотиков-аминогликозидов является 2-дезокси-D-стрептамин. Часть антибиотиков образуется в природе лучистыми грибами Actinomyces (неомицин, канамицин, тобрамицин) и Micromonospora (гентамицин); получены также полусинтетические антибиотики этой группы (амикацин, являющийся производным канамицина А). Все антибиотики этой группы являются препаратами широкого спектра действия и оказывают бактерицидное действие на грамположительные и, особенно, грамотрицательные бактерии. Все они обладают характерными свойствами - нефротоксичностью и особенно ототоксичностью (кохлеарной и вестибулярной). Антибиотики этой группы повышают нефротоксичность цефалотина и цисплатина, ототоксичнось цисплатина и "петлевых" диуретиков, усиливают угнетающее влияние на дыхание эфира и курареподобных препаратов.

Применяются при грамотрицательных инфекциях, инфекциях, вызванных синегнойной палочкой и энтерококками, при туберкулезе (стрептомицин, канамицин, амикацин), чуме, туляремии, бруцеллезе (стрептомицин, гентамицин).

Стрептомицин - противотуберкулезный препарат. Мономицин обладает способностью подавлять развитие ряда простейших: возбудителей кожного лейшманиоза и токсоплазмоза, дизентерийной амебы.

Тобрамицин наиболее активен среди всех аминогликозидов по отношению к Ps. aeruginosa. Амикацин является наиболее активным из аминогликозидов, но не действует на энтерококки. Неомицин - самый ототоксичный препарат, поэтому его в настоящее время не применяют. Канамицин - устаревший препарат, не действующий на синегнойную палочку, вдобавок он высокотоксичен.

Гентамицин - основной антибиотик-аминогликозид; он не активен по отношению к микобактериям, более нефротоксичен, чем стрептомицин, но менее ототоксичен.

Не нашли, что искали? Воспользуйтесь поиском: