Агонисты опиоидных рецепторов

Лекция № 10

Фармакология обезболивания.

Наркотические анальгетики

Анальгетики – препараты, которые при резорбтивном действии избирательно подавляют болевую чувствительность.

Классификация анальгетиков

1. Средства преимущественно центрального действия

А. Опиоидные (наркотические) анальгетики

· Морфин, омнопон, тримеперидин, фентанил и другие

Б. Неопиоидные анальгетики

· парацетамол, клонидин, амитриптилин, кетамин и др.

В. Анальгетики смешанного (опиоидного и неопиоидного) действия

· Трамадол

Наркотические анальгетики

Являются опиоидами, влияют на опиоидные рецепторы. Эндогенными агонистами опиоидных рецепторов являются энкефалины и эндорфины.

Выделяют 3 разновидности опиоидных рецепторов: µ (ОР₃)-, κ (ОР₂)-, δ (ОР₁).

Классификация наркотических анальгетиков

1. Агонисты ОР – производные фенантрена (морфин, кодеин);

– производные пиперидина (тримеперидин, фентанил, суфентанил)

2. Агонисты – антагонисты ОР – пентазоцин, налбуфин, буторфанол, бупренорфин

3. Антагонисты ОР – налоксон, налтрексон

агонисты опиоидных рецепторов

Наиболее широкое распространение в медицинской практике получил алкалоид опия морфин. Опий – застывший млечный сок незрелого снотворного мака – Papaver somniferum.

Всего опий содержит более 20 алкалоидов, которые по химической структуре делятся на производные фенантрена (морфин, кодеин, и др.) и производные изохинолина (папаверин). Для производных фенантрена характерно в основном угнетающее действие на ЦНС (анальгетическое, противокашлевое и т.д.), а для алкалоидов изохинолинового ряда – прямое спазмолитическое действие на гладкие мышцы внутренних органов и кровеносных сосудов.

Новогаленовый препарат опия опнопон содержит алкалоиды обоих групп, очищен от балластных веществ.

Не нашли, что искали? Воспользуйтесь поиском: