Комбинированные препараты, содержащие бета-лактамы и ингибиторы бета-лактамаз

Наиболее хорошо изучены и широко применяются комбинированные препараты аминопенициллинов и ингибиторов бета-лактамаз (ко-амоксиклав, ампициллин/сульбактам). Ко-амоксиклав в настоящее время считается препаратом первого ряда при лечении внебольничных инфекций дыхательных путей у взрослых и детей (средний отит, синусит, обострение хронического бронхита, пневмония), причем как острых, так и хронических. В клинических исследованиях показана эффективность ко-амоксиклава при неосложненных и осложненных инфекциях мочевыводящих путей, органов малого таза, гонорее.
Ампициллин/сульбактам хорошо изучен при смешанной аэробно-анаэробной инфекции (интраабдоминальная, гинекологическая, раневая, остеомиелит, сепсис), а также при менингите, вызванном продуцирующими бета-лактамазу штаммами H. influenzae. Показана эффективность ампициллин/сульбактама при профилактике хирургических инфекций, особенно при операциях на кишечнике и органах малого таза. В последние годы создана новая лекарственная форма ампициллин/сульбактама для приема внутрь (сультамициллин), позволяющая применять препарат в амбулаторной практике.
Тикарциллин/клавулановая кислота и пиперациллин/тазобактам показаны для лечения тяжелых инфекций в стационаре, вызванных резистентными штаммами бактерий. Эффективность пиперациллин/тазобактама при монотерапии показана в контролируемых исследованиях при лечении перитонита, пневмонии в реанимации и у больных с агранулоцитозом.
Цефоперазон/сульбактам менее изучен по сравнению с комбинированными препаратами пенициллинов. Имеются данные об успешном применении этого препарата при лечении тяжелых госпитальных инфекций, вызванных устойчивыми к цефоперазону микроорганизмами.

Монобактамы

Азтреонам применяется в клинической практике около 10 лет, однако до настоящего времени значение и место его в лечении бактериальных инфекций не определены. Препарат может назначаться для лечения инфекций различной локализации (главным образом мочевыводящих путей), вызванных грамотрицательными микроорганизмами, включая P. aeruginosa, особенно при непереносимости пенициллинов или цефалоспоринов, наличии ограничений к применению аминогликозидов (пожилой возраст, нарушение функции почек).

Карбапенемы

Первым препаратом этой группы является имепенем, появившийся в клинике в 1986 г. В лекарственной форме имипенем сочетается с циластатином, последний не обладает антимикробными свойствами, но ингибирует почечный фермент дегидропептидазу-I, инактивирующую имипенем. Меропенем стабилен к почечной дегидропептидазе и применяется без циластатина.
Карбапенемы обладают самым широким спектром антимикробного действия среди всех применяющихся в настоящее время антибактериальных препаратов. Они высокоактивны в отношении большинства грамотрицательных бактерий, анаэробов, некоторых грамположительных кокков (стрептококки, пневмококки), актиномицетов и проявляют умеренную активность в отношении стафилококков и энтерококков (кроме E. faecium), листерий. Меропенем активнее имипенема в отношении грамотрицательных Enterobacteriaceae и P. aeruginosa и уступает имипенему по действию на грамположительные кокки.
Карбапенемы являются антибиотиками резерва и предназначены для лечения тяжелых внутрибольничных инфекций различной локализации (пневмония, интраабдоминальная, гинекологическая, раневая, ожоговая, при остеомиелите) и сепсиса. Эффективны при лечении инфекций в реанимации и у больных с агранулоцитозом. При угрожающих жизни инфекциях неустановленной этиологии карбапенемы могут назначаться в качестве средств первого ряда эмпирической монотерапии. Меропенем применяется для лечения менингита у взрослых и детей. В отличие от имипенема меропенем лучше переносится, в меньшей степени вызывает желудочную диспепсию и токсические явления со стороны центральной нервной системы (судороги) и может применяться внутривенно в виде болюса или внутримышечно.

Литература:

1. Bush K, Jacoby GA, Medeiros AA. A functional classification scheme for b-lactamases and its corrrelation with molecular structure. Antimicrob. Agents Chemother 1995;39:1211-33.
2. Livermore DM. B-lactamases in laboratory and clinical resistance. Clin Microbiol Rev 1995;8:557-84.
3. Dubois SK, Marriott MS, Amyes SGB. TEM- and SHV-derived extended-spectrum beta-lactamases: Relationship between selection, structure and function. J Antimicrob Chemother 1995;35:7-22.

Не нашли, что искали? Воспользуйтесь поиском: