Амикацин в сыворотке

Концентрация амикацина в сыворотке при применении терапевтических доз (пиковая кон­центрация) составляет 20—30 мкг/мл. Токсическая концентрация — более 30 мкг/мл. Оста­точная концентрация — менее 10 мкг/мл.

Период полувыведения амикацина 2—2,5 ч, при нарушении клубочковой фильтрации увеличивается в 30—40 раз.

Амикацин — антибиотик группы аминогликозидов III поколения. На него мало дейст­вуют большинство ферментов, разрушающих гентамицин, поэтому его считают наиболее ус­тойчивым и значительно более активным аминогликозидом. Амикацин является среди ами­ногликозидов антибиотиком первой очереди в случае выделения гентамицинорезистентных возбудителей. Он действует на штаммы, устойчивые к пенициллину, превосходит по актив­ности гентамицин и другие аминогликозиды в отношении клебсиелл, протея, но не действу­ет на большинство анаэробов. Штаммы, устойчивые к амикацину, устойчивы ко всем другим аминогликозидам [Каркищенко Н.Н., 1996].

При внутримышечном введении всасывается несколько медленнее гентамицина, пик концентрации в крови достигается через 1 — 1,5 ч, при внутривенном введении — через 15 мин. Распределяется по органам и тканям, подобно гентамицину. Выводится с мочой. За первые сутки после введения выводится до 90 % введенного амикацина. Выделяется с мочой в высоких концентрациях: в первые 6 ч после введения в моче содержится до 500 мкг/мл, а в последующие 6 ч — до 150 мкг/мл. Поэтому амикацин весьма показан для лечения урологи­ческих инфекций. Кумуляция в организме не наступает.

Для амикацина характерна взаимосвязь между его концентрацией в сыворотке крови, те­рапевтическим эффектом и частотой развития нежелательных реакций. Фармакокинетика амикацина имеет большие индивидуальные колебания. Вследствие этого даже при введении высоких доз амикацина у части больных в крови определяются субтерапевтические концент­рации.

Правила взятия крови на исследование. Исследуют сыворотку, полученную из венозной крови. В процессе проведения мониторинга определяют:

1) пиковую концентрацию амикацина в сыворотке. Время взятия крови при внутривен­
ном применении препарата — через 15 мин после окончания внутривенного введе­
ния; при внутримышечном введении — через 60 мин после введения;

2) остаточную концентрацию — перед введением очередной дозы.

Найдя пиковую концентрацию в терапевтическом диапазоне (20—30 мкг/мл), можно определить эффективность используемой дозы амикацина. Величина остаточной концентра­ции, превышающая терапевтический уровень (должна быть менее 10 мкг/мл), свидетельству­ет о кумуляции препарата и опасности развития токсических эффектов. Лабораторный кон­троль за концентрацией амикацина в крови позволяет добиться постоянного поддержания терапевтических доз препарата в крови больного.

Не нашли, что искали? Воспользуйтесь поиском: