Модификация структур известных лекарственных средств

Наглядным примером может служить получение синтетических анестетиков - прокаина (новокаина), тетракаина (дикаина), являющихся структурными аналогами природного алкалоида кокаина. Кокаин - дициклическое соединение, в состав которого входят пирролидиновое и пиперидиновое кольца. Все 3 вещества относятся к фармакологической группе местных анестетиков, обратимо блокирующих проведение нервного импульса.

В формулах кокаина, прокаина и тетракаина можно выделить аналогичные группы: ароматическое кольцо (липофильная группа), соединенное через эфирную группу с ионизируемой группой - третичным амином (гидрофильная группа):

Как видно из приведенных формул, кокаин, прокаин (новокаин) и тетракаин (дикаин) демонстрируют геометрическую однотипность структурных фрагментов:

К группе местных анестетиков относится также лидокаин. В отличие от рассмотренных выше ЛВ, молекула лидокаина вместо эфирной содержит амидную группу:

Другим примером создания ЛС путем модификации известных препаратов является получение новых ЛС группы пенициллинов, цефалоспоринов, сульфаниламидов.

Не нашли, что искали? Воспользуйтесь поиском: