Применяются - местно (кожа,слизистые,в плевральную,суставную полости)

144,145.Сульфаниламидные препараты.

Классификация

А)Препараты,хорошо всасывающиеся из ЖКТ,обладающие резорбтивным действием:

-коротким - стрептоцид,сульфадимезин,сульфацил-натрий(альбуцид),этазол;

-длительным - сульфапиридазин,сульфадиметоксин (мадрибон);

-сверхдлительным - сульфален.

Б)Препараты,плохо всасывающиеся из ЖКТ,применяющиеся для лечения кишечных инфекций - фталазол.

В)Комбинированные препараты:

-с салициловой кислотой (используются для лечения неспецифического язвенного колита) - салазопиридазин,салазосульфапиридин

-с триметопримом - ко-тримоксазол (бактрим,бисептол)

Г)Препараты для местного применения - стремтоцид,сульфацил-натрий и другие натриевые соли сульфаниламидов.

Фармакокинетика

-Всасывание (хорошо всасывающиеся препараты) - в тонком кишечнике

-Связь с белками: 20-90%

-Распределение:наибольшие концентрации - в печени,почках,легких,коже; меньшие - в жировой ткани.Хорошо проникают в жидкие среды организма,в том числе ч-з ГЭБ,плаценту.

-Биотрансформация: ацетилируются,окисляютя,образуют неактивные глюкурониды или не изменяются.

Ацетилированные формы(особенно в кислой среде!) преципитируют в почечных канальцах,приводя к кристаллурии.

-Выведение:почками,в основном,путем клубочковой фильтрации.Препараты длительного действия подвергаются повторной реабсорбции.

У ДЕТЕЙ И ЛЮДЕЙ ПОЖИЛОГО ВОЗРАСТА ФАРМАКОКИНЕТИКА ИЗМЕНЯЕТСЯ!

Механизм действия:Сульфаниламиды имеют структурное сходство с параминобензойной кислотой(ПАБК),в отношении которой выступают как конкурентные антагонисты.

Конкуренция обратима и сильно сдвинута в пользу ПАБК:для проявления антибактериального эффекта количество сульфаниламида в среде должно значительно (в 2000-5000 раз) превосходить концентрацию ПАБК.

Только в этом случае микробные клетки будут захватывать сульфаниламид вместо ПАБК,т.е.сульфаниламид будет действовать как антиметаболит.Антибактериальное действие сульфаниламидов снижается или исчезает в присутствии крови,гноя,продуктов распада тканей,где имеются заметные количества ПАБК или фолиевой кислоты.

Чувствительные к сульфаниламидам бактерии и простейшие способны сами синтезировать фолиевую кислоту и переводить ее в активную форму,необходимую для синтезов пиримидиновых и пуриновых оснований ДНК и РНК.

Это обеспечивает размножение и рост микроорганизмов (клетки человека не могут синтезировать из ПАБК фолиевую кислоту,и нуждаются в готовом витамине,который поступает с пищей - поэтому сульфаниламиды для них не являются антиметаболитами)

Антимикробный спектр:

1.Высокочувствительные возбудители:

Кокки (пневмококки,гонококки,менингококки,стрептококки),кишечные (кишечная палочка,сальмонеллы,холерный вибрион),крупные вирусы(трахомы,пахового лимфогранулематоза),простейшие(малярии,токсоплазмоза),хламидии,возбудители газовой гангрены,дифтерии

2.Умеренно чувствительны:стафилококки,энтерококки,клебсиелы,возбудители лепры,туляремии,микобактерии,лейшманиоза,актиномицеты.

Не нашли, что искали? Воспользуйтесь поиском: