Побочные действия ЭЭ

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, нарушение функции ЖКТ, нарушение функции печени, желтуха, образование камней в желчном пузыре.
Со стороны эндокринной системы: возможны болезненность и увеличение молочных желез, изменение либидо, нарушение менструального цикла и кровотечение после отмены, понижение толерантности к глюкозе.
Со стороны обмена веществ: возможны отеки, увеличение массы тела.
Со стороны ЦНС: возможны депрессия, головная боль, мигрень, головокружение.
Дерматологические реакции: возможна гиперпигментация кожи.
Со стороны свертывающей системы крови: возможны повышенная склонность к тромбообразованию и увеличение риска развития тромбоэмболии.

В начале приема ЭЭ наблюдается сонливость, слабость, депрессия, заторможенность состояния, но обычно это проходит. Если же наблюдается тошнота, рвота, жидкий стул, ощущение жара-холода, озноб или даже судороги и это не проходит в течении нескольких дней, то прием ЭЭ следует ПРЕКРАТИТЬ иначе дальше будет хуже.

Препараты, содержащие этинилэстрадиол. Их огромное разнообразие, содержат разные гестагены.

Содержащие Ципротерона ацетат: Диане-35, Беллуне 35 и Хлое (драже по 35 мкг + 2 мг ципротерона ацетата, в Хлое есть 7 табл. плацебо).

Содержащие Диеногест: Жаннин, Женеттен, Силует и Диециклин (драже по 30 мкг + 2 мг диеногеста).

Остальные препараты содержащие ЭЭ НЕ желательны.

Ригевидон, Овидон, Alesse 28, Минизистон 20 фем, Минизистон, Микрогинон, Минидрил, Овранет, Три-регол, Тринордиол 21, Триквилар и Тризистон содержат левоноргестрел – обладает андрогенным эфектом. Левоноргестрел содержат так же пластыри Мирена, Норплант и Импланон.

Мерсилон, Новинет, Марвелон, Регулон и Три-Мерси содержат дезогестрел – обладает андрогенным эфектом.

Норетин, Триновум, Синфазе содержат норэтистерон (норэтиндрон, норфор, норгестин, норидел) – высокоандрогенный прогестаген и способен вызвать депрессию.

Пластырь Евра содержит норэлгестромин, который метаболизируется в печени с образованием норгестрела обладающего андрогенными свойствами.

Нелова содержит норэтинодрел – обладает андрогенным эфектом.

Ярина, Джес, Даилла, Ясминелле, Димиа, Мидиана содержат дроспиренон, который вызывает тромбозы.

Силест содержат норгестимат – обладает массой противопоказаний: заболевания печени, тромбозы, тромбоэмболия, заболевания артерий.

Мирелль, Минесс, Логест, Ловестон, Линдинет, Фемоден, Минулет, Милване содержат гестоден, который проявляет антиэстрогенное и низкое андрогенное действие.

Белара содержит хлормадинона ацетат – в эксперименте на собаках отмечались новообразования в молочных железах.

Местранол (предшественник ЭЭ). Сам будучи не активным, в организме превращается в ЭЭ:

Имеет такое же торговое название – Местранол (таблетки по 50 и 80 мкг, 20 шт.). Местранол входит в состав препаратов Инфекудин и Норинил (содержат норэтинодрел с андрогенным эффектом), Овозистон (с хлормадиноном ацетатом – канцероген).

Синэстрол (синонимы: Гексэстрол, Циклоэстрол, Дигидростиль-бэстрол, Эстрен, Эстронал, Фоллиплекс, Гексанэстрол, Гексоэстрол, Гормонэстрол, Новострол, Синтекс, Синтово и др.) – аналог эстрогенов нестероидного строения:

Масляный раствор (0,1 или 2% – 1 или 20 мг в 1 мл) для внутримышечного введения. Достаточно дешевый препарат. По эстрогенной активности равноценен эстрону. Но очень быстро выводится из организма и его действие непродолжительно. Можно принимать в виде уколов, а можно орально (накапать на хлеб, в ложку или на руку и слизнуть…), синэстрол быстро всасывается и не разрушается в желудочно-кишечном тракте. Если принимается в виде уколов, то ампулу желательно нагреть до температуры 36-40°С – в этом случае масляный раствор становится менее вязким и легче вводится в мышцу.

Синэстрол обычно хорошо переносится. Я знаю случаи, когда его применяли в больших дозах годами (по нескольку ампул в день), но я бы все же не советовала такие дозы. В отдельных случаях появляются тошнота, рвота, головокружение. При приеме больших доз возможно токсическое повреждение печени. Противопоказан при заболеваниях печени и почек.

Бытует мнение, что синэстрол сильный мутаген (вызывает уродства у потомства) и канцероген (вызывает рак). Первое ТСке не страшно – даже если это и так, то у нее все равно не будет детей после начала ЗГТ, второе и вовсе неверно, так как синэстрол как раз и используют для лечения рака в очень высоких дозах. Так же считается, что на нем хуже растет грудь, но достоверных данных нет.

Печень он нагружает, поэтому совместно требуется употребление гепатопротекторов для защиты печени.

Эстрадурин

Для ЗГТ не применяется. Его эстрогенное действие направлено в основном на простату, особенно на ее опухоли (как любой противоопухолевый препарат), и на рост молочной железы он почти не действует.

Фитоэстрогены

Отдельно хочу сказать за фитоэстрогены. Забудьте вы за них!!! Растительные фитогормоны не имеют ничего общего с гормонами человека. Фитоэстрогены не являются гормонами растений и в организме человека они могут действовать не только как эстрогены, но и как антиэстрогены. Эстрогенная активность у них слабенькая и конкурируя за рецепторы, они мешать работе нормальных гормонов. Присутствуют в Финиках, Гранатах, Соевой муке, в таких травах как: Укроп, Тмин, Льняное семя и Льняное масле, Пижма, Женьшень, Пажитник, корень Лакрицы, Цимицифугина, Трава бабочек, Непорочное дерево или Витекс, Донг Куаи, корень Ложной Кукурузы, семена Сладкого Укропа, Готу Коле, Молочный чертополох, Пустырник, Болотная мята, корень Плевриси, побеги Красного Клевера, Листва Красной Малины, Кустарниковая Полынь. На время активной ЗГТ желательно вообще их исключить – имеется в виду не принимать лечение перечисленными травами.

И хотя это не тот раздел, но раз уж заговорила за травы, то хочу добавить, что ряд лекарственных трав имеют гепатотоксическое действие. Их тоже желательно исключить на время активной ЗГТ:

Антиандрогены

Антиандрогены (АА)– это вещества, препятствующие биосинтезу, секреции и действию эндогенного тестостерона, они способны конкурентно блокировать рецепторы тестостерона (ТсТ) и дигидротестостерона (ДГТ) в андрогенчувствительных органах.

Чтобы провести нормально ЗГТ необходимо, чтобы было определенное соотношение концентраций ЭГ/ТсТ (ТсТ не выше женской нормы). Простым увеличением ЭГ снизить уровень ТсТ до женской нормы нельзя. Это могут сделать антиандрогены. Без них придется принимать очень большие дозы ЭГ, что приведет к большой нагрузке на организм (в первую очередь на печень). К тому же наличие лишнего ТсТ в организме приведет к конкуренции ЭГ и ТсТ за метаболические реакции в организме, которые они контролируют, что в конечном итоге может вылиться в неприятные последствия как для проведения ЗГТ (недостаточной феминизации), так и для организма (чаще всего это выражается в чрезмерно повышенном давлении, что испытала сама). Таким образом, без АА не обойтись. Они вызывают эффект химической кастрации, усиливают феминизацию, как правило, подавляют потенцию и эрекцию, что является еще одним положительным фактором их приема для ТС МтФ. Таким образом, антиандрогенный эффект можно определить по изменению потенции, исчезновению эрекции, в том числе по утрам (но иногда это не наблюдается даже при правильной ЗГТ и эрекция проходит только спустя несколько месяцев), подавлении выработки сперматозоидов (сперма становится прозрачной и меняется ее запах).

АА подразделяются в зависимости от своей химической структуры на стероидные и не стероидные.

Стироидные: Ципротерона ацетат (ЦПА), Медроксипрогесторона ацетат (Медроксипрогестерон, МПА) и Мегестрола ацетат (Мегестрол):

Нестероидные: Нилутамид, Флутамид и Бикалутамид (синонимы: Билумид, Калумид, Касодекс).

Оба класса препаратов конкурентно связываются с андрогенными рецепторами. Действие нестероидных антиандрогенов этим ограничивается. Стероидные антиандрогены обладают также гестагенными свойствами и способны ингибировать функции гипофиза, что приводит к уменьшению выработки ТсТ. Нестероидные антиандрогены способны даже возбуждать гипофиз, – в результате концентрация ТсТ сохраняется на прежнем уровне или даже повышается. Это свойство нестероидных антиандрогенов не позволяет использовать их в ЗГТ; к тому же все они обладают гепатотоксичностью; прием нилутамида может сопровождаться нарушениями аккомодации и цветового зрения, развитием катаракты; прием флутамида сопровождается изжогой, отеками, подкожными кровоизлияниями, головной болью, головокружением, слабостью, беспокойством, депрессией и у него такая сильная гепатотоксичность, что зафиксированы летальные исходы.

Что касается стероидных АА, то они тоже имеют массу недостатков и побочек. Я уже описала недостатки МПА и Мегестрола в разделе "Гестагены", что касается недостатков ЦПА, то я остановлюсь на этом подробнее ниже. Из всех троих наиболее сильным антиандрогенным эффектом обладает ЦПА, поэтому его и используют наиболее часто (конечно, если позволяет здоровье) и в меньших дозах, чем остальные два.

Все эти недостатки стероидных антиандрогенов приводят к тому, что часто в качестве АА используют Спиронолактон. Хотя этот препарат назначают как калийсберегающий диуретик (мочегонное), но у него есть побочное АА действие, которое и используется в ЗГТ.

Таким образом для ЗГТ в качестве АА возможно использование двух препаратов: ЦПА и Спиронолактона.

Ципротерона ацетат (ЦПА) – это прогестаген с самой сильной антиандрогенной активностью. Он блокирует выработку тестостерона яичками и постепенно приводит их к атрофии, он так же уменьшает чувствительность рецепторов к ТсТ, после чего рецепторы почти не реагируют на тестостерон. ЦПА имеет глюкокортикоидный эффект, что стимулирует отложение жира по женскому типу (но если ТсТ еще не был подавлен, то отложения будут по мужскому типу).

При приеме внутрь ЦПА быстро и полностью всасывается, его биодоступность почти 100%. Т.к. этот прогестаген представляет собой выраженное липофильное вещество, то он способен накапливается в жировой ткани, результатом чего является замедленное выведение ЦПА и его метаболитов. Это объясняет, почему он долго сохраняется в организме. Накапливаясь в жировой ткани, ЦПА затем медленно переходит в кровь, а неоднократный прием ЦПА ведет к аккумуляции и увеличению значений пиковых уровней.

Не нашли, что искали? Воспользуйтесь поиском: