Назначение и дозировка. Назначается совместно с витамином C при повышенной проницаемости сосудов, транссудации жидкой части плазмы

Назначается совместно с витамином C при повышенной проницаемости сосудов, транссудации жидкой части плазмы, приводящей к отеку нижних конечностей.

Выпускается в виде комбинированного препарата – аскорутина – в таблетках по 0,05 г аскорбиновой кислоты и 0,05 г рутина.

Витамин В1 – тиамин.

Механизм действия и фармакологические эффекты. Активная форма тиамина – тиаминпирофосфат (кокарбоксилаза) выступает коферментом дегидрогеназ пировиноградной и альфа-кетоглутаровой кислот, поддерживая функционирование цикла трикарбоновых кислот (цикла Кребса), основного энергетического «котла» организма. Тиамин участвует в синтезе ацетилхолина, жирных кислот, стероидных гормонов, нуклеотидов, нуклеиновых кислот, белков, в регуляции обмена углеводов, белков. При его дефиците развивается метаболический ацидоз. Он обладает нейротропной активностью, участвует в проведении нервного импульса, регуляции «болевой» активности нерва.

Фармакокинетика.

Абсорбция. За сутки из кишечника может всосаться не более 5–10 мг тиамина, в связи с тем, что этот процесс осуществляется путем активного транспорта с потреблением энергии и обладает «насыщаемостью». При тяжелом гиповитаминозе в слизистой кишечника содержится больше свободного носителя, и биодоступность тиамина повышается.

Распределение и связь с белками. Тиамин хорошо проникает в ткани, образуя депо в почках, мозге, сердце, надпочечниках. С сывороточными белками не связывается.

Он легко проходит через плаценту, в крови плода его содержание выше, чем в крови матери; тиамин достигает высоких концентраций в материнском молоке, и при нормальных условиях нет необходимости в дополнительном введении тиамина новорожденным.

Метаболизм и элиминация. В стенке кишечника, а затем в печени тиамин подвергается фосфорилированию, превращаясь в тиаминпирофосфат. Метаболизируется в основном в печени. Метаболиты и неизмененный витамин выделяются через почки. Период полувыведения составляет 9,5–18,5 дней.

Синтетическое производное тиамина – бенфотиамин является жирорастворимой формой витамина В₁. При его абсорбции отсутствует эффект насыщения. Его биодоступность в 4–5 раз, а максимальная концентрация в крови – в 6–7 раз выше и дольше сохраняется в крови, чем при приеме тиамина. Благодаря этому бенфотиамин обеспечитвает лучшее накопление витамина в клетках, а, следовательно, и большую эффективность.

Передозировка.

При внутривенном введении больших доз развиваются синаптоплегии – тиамин образовывает обладающие ганглиоблокирующим и миорелаксирующим действием комплексы с различными медиаторами, что ведет к артериальной гипотензии, аритмиям, нарушению сокращения скелетных, в том числе дыхательных мышц. Введение препаратов кальция и прозерина производит незначительный лечебный эффект.

Побочные действия.

Повышение активности ферментов печени.

Лекарственные взаимодействия. В связи со способностью тиамина образовывать комплексные соединения или разрушаться его нельзя смешивать в одном шприце или инфузионном растворе с другими препаратами (например, лазиксом, бензилпенициллином, АТФ), в том числе и с витаминами. При совместном применении с тиамином повышается выведение витамина В₂.

Противопоказания:

повышенная чувствительность к препарату.

С особой осторожностью витамин В₁ (особенно при парентеральном применении) следует применять у пациентов группы риска – при аллергических реакциях в анамнезе.

Не нашли, что искали? Воспользуйтесь поиском: