ПРОПИСЫВАНИЕ СУППОЗИТОРИЕВ

Суппозитории прописывают в рецептах двумя способами: распределительным и разделительным. Разделительный способ прописывания применяется крайне редко.

1. Распределительный способ — количество лекарственных средств прописывают из расчета на одну свечу или шарик и дается указание, сколько их необходимо приготовить.

Количество основы обозначают (q.s.) или указывают ее количество.

Rp.:Tannini 0,2 Rp.: Anaesthesini 0,05

Amyli 0,3 Xeroformii 0,1

Olei Cacao 2,0 Olei Cacao q.s.,

Misce, fiat suppositorium ut fiat globulus vaginalis

Da tales doses № 10 Da tales doses № 6

Signa. По 1 свече 2 раза в день Signa. По 1 шарику 2 раза в день

ТЕХНОЛОГИЯ СУППОЗИТОРИЕВ

Суппозитории представляют собой как гомогенные, так и гетерогенные дисперсные системы, поэтому главная технологическая задача состоит в том, чтобы максимально диспергированные лекарственные средства равномерно распределить не только в суппозитор-ной массе, но и в каждой свече, шарике или палочке, придав им необходимую геометрическую форму.

Если масса свечи в рецепте не указана, то в соответствии с указаниями ГФ XI их готовят весом 3,0 г.

Если не указана масса вагинальных суппозиториев, то их готовят весом не менее 4,0 г. Размер палочек должен быть указан в рецепте.

Методы приготовления суппозиториев. Суппозитории могут быть приготовлены тремя методами: выкатыванием (ручное формирование), выливанием в формы и прессованием.

Выбор метода зависит от свойств основы, ее способности давать пластичные массы, скорости застывания после расплавления, текучести под давлением. Для получения суппозиториев методом выкатывания используют только масло какао или его заменители; прессованием — масло какао, бутирол, ПЭО (при прессовании многие из них размягчаются); выливанием — водорастворимые и все жировые основы (кроме масла какао, которое при нагревании переходит в легкоплавкую модификацию).

В процессе технологии суппозитории могут легко загрязняться микроорганизмами, поэтому при их приготовлении необходимо обращать особое внимание на строгое выполнение санитарных правил (чистота рук и применяемых приборов, предохранение суппозиторной массы от попадания микроорганизмов, пыли и т. д.). Дотрагиваться к массе непосредственно руками не рекомендуется, при необходимости ее берут с помощью кусочка целлофана или парафинированной бумаги.

Введение лекарственных веществ в суппозитории зависит от характера основы, количества и физико-химических свойств вводимых лекарственных веществ и прежде всего от их растворимости в основе.

Введение лекарственных веществ в гидрофобные основы:

1. Лекарственные вещества, растворимые в основе (камфора, хлоралгидрат, фенол, фенилсалицилат, тимол, анестезин и др.), в зависимости от их количества растворяют в части или во всем количестве расплавленной основы. Если же указанные вещества вводятся в больших количествах, то образуются эвтектические сплавы пониженной температурой плавления. Наиболее сильно снижают ее хлоралгидрат, камфора и фенол. В этих случаях необходимо добавлять вещества в количестве 4—5% от массы жировой основы, которые повышают температуру плавления массы до 36—37 °С. Такими уплотнителями являются парафин, воск, спермацет и др. Если в состав суппозиториев входит фенол, то его берут в кристаллическом виде и растворяют в части расплавленной жировой основы (во избежание прижигающего действия).

Cпособ растворения лекарственных веществ в расплавленной основе предполагает последующее выливание расплавленной массы в формы. При приготовлении суппозиториев методом ручного формирования (выкатывания) он неудобен.

2. Лекарственные вещества, растворимые в воде (соли алкалоидов, резорцин, хинозол, новокаин, этакридина лактат, протаргол, колларгол, танин и т. п.) и прописанные в количестве до 5%, сначала растворяют в нескольких каплях воды, глицерина или, в крайнем случае, спирта или растирают с указанными жидкостями, а потом эмульгируют и смешивают с основой. Растворение облегчает равномерное распределение малых доз лекарственных веществ в основе, улучшает условия всасывания или обеспечивает быстрое местное действие.

В качестве эмульгатора используют ланолин безводный (эмульсия типа В/М), который добавляют в минимальных количествах, чтобы устранить образование массы мазеподобной консистенции. Если указанные выше лекарственные вещества в нерастворенном виде смешать непосредственно с жировой основой (что принципиально возможно за счет высокой ее вязкости), то их мельчайшие частички покрываются жировой оболочкой, и процесс всасывания проходит очень медленно. При введении лекарственных веществ в жировую основу в виде водного раствора без эмульгатора образуется трудно формируемая масса, которая при работе легко рассыпается.

Если растворимого вещества много (больше 5%) и оно требует значительного количества растворителя, то его тщательно растирают в ступке сначала в сухом виде, затем с небольшим количеством воды (то есть вводят без растворения вещества), а потом прибавляют по частям основу. Колларгол, протаргол и танин всегда вводят только в виде водных или водно-глицериновых растворов независимо от их количества.

3. Лекарственные вещества, нерастворимые ни в основе, ни в воде (ксероформ, дерматол, стрептоцид, висмута нитрат основной, теофиллин, цинка оксид, осарсол и т. п.), вводят в состав массы в виде мельчайшего порошка. При приготовлении суппозиториев методом выливания вещества сначала измельчают до максимальной степени дисперсности (от этого существенно зависит точное их дозирование в суппозиториях и терапевтическая активность), затем измельчают с частью подплавленной основы (по правилу Дерягина) и полученную смесь добавляют при постоянном перемешивании к расплавленной, полуостывшей основе. Затем массу выливают в соответствующие формы. Термолабильные вещества следует добавлять к полуостывшей основе перед выливанием ее в форму.

При приготовлении суппозиториев методом выкатывания, в зависимости от количества, эти лекарственные вещества вводят двояко. Если они прописаны в малых количествах, то есть до 0,1 г на одну свечу, то сначала их растирают с несколькими каплями жирного масла (персикового, миндального и др.), а потом смешивают с измельченной основой. Если же эти лекарственные вещества прописаны в больших количествах, то есть свыше 0,1 г на одну свечу, то их тщательно измельчают и смешивают с частью расплавленной или мелко натертой основы, а потом добавляют ее остаток. Непосредственное смешивание измельченных лекарственных веществ со всей основой не обеспечивает равномерного распределения сыпучих веществ в густой основе.

4. Лекарственные вещества в виде жидкостей (ихтиол, бальзамы, нефть нафталанская), обладающие склеивающими свойствами, вводят, непосредственно смешивая с измельченной жировой основой без добавления пластификатора. Жидкие ингредиенты, не содержащие летучих веществ, могут быть сгущены выпариванием при возможно низкой температуре.

5. Густые экстракты (например, экстракт красавки и др.) вводят в суппозиторную массу после предварительного смешивания с равным количеством спирто-водно-глицериновой смеси (1:6:3) или в виде готового раствора (1:2).

Не нашли, что искали? Воспользуйтесь поиском: