Природные источники. Компоненты растительного сырья

Компоненты растительного сырья. Многие растения содержат вещества, обладающие полезными фармакологическими свойствами, причем до настоящего времени продолжается открытие все новых и новых соединений. Широко известными примерами лекарственных средств, полученных из лекарственного растительного сырья являются морфин, выделенный из опийного мака (Papaver somniferum), атропин, полученный из красавки (Atropa belladonna), сердечные гликозиды и др.

Ткани животных. Из тканей животных получали некоторые гормональные препараты – инсулин из тканей поджелудочной железы свиней, эстрогены из мочи жеребцов, фолликулостимулирующий гормон из мочи женщин.

Продукты жизнедеятельности микроорганизмов. Ряд антибиотиков, средства для лечения атеросклероза из группы статинов получают из культуральной жидкости различных грибков и бактерий.

Минеральное сырье. Из попутных продуктов нефтеперегонки получают вазелин, используемый в качестве мазевой основы.

Модификация биомолекул

Ритуксимаб – химерное моноклональное антитело.

Основные этапы создания ЛС

• Испытания (изучение эффективности и безопасности)

• Этап 2. Доклинические испытания

• Исследование in vitro (культуры клеток, связывание с рецептором и т.д.) и создание лекарственной субстанции (эффективность);

• Исследования на животных in vivo (не менее чем на 2 видах, один из которых – не грызуны).

• Фармакологический профиль лекарства (механизм действия, фармакологические эффекты и их селективность);

• Безопасность:

– Острая и хроническая токсичность лекарства (LD₅₀);

– Тератогенное действие (ненаследуемые дефекты в потомстве);

– Мутагенное действие (наследуемые дефекты в потомстве);

– Канцерогенное действие (опухолевая трансформация клетки).

• Этап 3. Создание ЛС – установление путей синтеза (получения) ЛВ, исследование ЛВ (свойства, качество, стабильность), выбор лекарственной формы, выбор и оптимизация состава вспомогательных веществ, технологии получения ЛС, установление показателей качества ЛС, изучение стабильности.

• Создается нормативный документ по контролю качества ЛВ и ЛС (фармакопейная статья).

• Этап 4. Клинические испытания (изучение эффективности и безопасности)

• ФАЗА I. ЯВЛЯЕТСЯ ЛИ ВЕЩЕСТВО БЕЗОПАСНЫМ? Исследуют фармакокинетику и зависимость эффекта лекарства от его дозы на небольшом числе (20-50 человек) здоровых добровольцев.

• ФАЗА II. ОКАЗЫВАЕТ ЛИ ВЕЩЕСТВО ДЕЙСТВИЕ В ОРГАНИЗМЕ ПАЦИЕНТА? Выполняют на ограниченном числе пациентов (100-300 человек). Определяют переносимость терапевтических доз больным человеком и ожидаемые нежелательные эффекты.

• ФАЗА III. ЯВЛЯЕТСЯ ЛИ ВЕЩЕСТВО ЭФФЕКТИВНЫМ? Выполняют на большом числе пациентов (не менее 250-5000 человек). Определяют степень выраженности эффекта, уточняют нежелательные эффекты.

Этапы испытаний

Международное непатентованное название (МНН)

• Каждое лекарственное вещество имеет МНН (введено с 1950 г.) - Международное непатентованное наименование (МНН) / International Nonproprietary Names (INN)/

• - присваивается ВОЗ (на английском, латинском, французском, испанском, арабском, китайском и русском языках);
- является уникальным, всемирно узнаваемым;
- является всеобщим достоянием.

• На 2010 г. – существует около 9000 наименований МНН.

Торговое наименование ЛС

Торговое название присваивается препарату компанией-производителем при регистрации в конкретной стране. Один и тот же препарат одного производителя в разных странах может иметь разные торговые названия.
Один активный ингредиент может входить в состав нескольких препаратов с разными торговыми названиями. Примером может служить INN Diclofenac (зарегистрировано около 170 препаратов, в состав которых входит это активное вещество).
Патентованное торговое название - частная собственность производителя лекарственного препарата.

Национальные непатентованные наименования (ННН) присваиваются национальными номенклатурными комитетами (например, BAN, DCF, DCIt, JAN, USAN и т.д.) и служат для идентификации активных веществ лекарственных препаратов. ННН в дальнейшем могут быть представлены в ВОЗ для присвоения им статуса МНН.

Непатентованные общепринятые наименования (называемые также иногда генерическими или общими) предназначены для использования в качестве общественной собственности без каких-либо ограничений.

Патентованное коммерческое название ЛС (Brand name)

• Присваивается фармацевтическими фирмами, производящими данный конкретный оригинальный лекарственный препарат и является их коммерческой собственностью (торговой маркой), охраняемой патентом. Например, торговое название ацетилсалициловой кислоты — аспирин (Bayer), фуросемида — лазикс, диклофенака - вольтарен. Торговые названия используются фирмами производителями для маркетинговых целей, для продвижения и конкуренции лекарственных препаратов на рынке.
Когда у фирмы-разработчика заканчивается срок действия патента, то другие компании могут производить данное лекарственное средство и продавать его под МНН.

Регистрационное досье
(common technical document - CTD)

Не нашли, что искали? Воспользуйтесь поиском: