НИКОТИНОВАЯ КИСЛОТА И ЕЕ ПРОИЗВОДНЫЕ

Тормозят секрецию печенью ЛПОНП и ЛПНП, образующихся из них.

Опосредованно за счет воздействия препарата на синтез триглицеридов, которые

должны включатся в ЛПОН. При этом увеличивается уровень ЛПВП.

Препарат тормозит активность цАМФ, являющийся активатором триглицеридной липазы, вследствие этого угнетается липолиз.

Уменьшается высвобождение свободных жирных кислот в жировой ткани, и в печени.

В печени понижается образование триглицернидов и включение их в ЛПОНП.

В связи с тем, что из ЛПОНП образуются ЛПНП, то уменьшается и их образование.

Применение

Кристаллический порошок никотиновой кислоты - недлительное действие, побочные эффекты.

Пролонгированные формы: в капсулах с напонителем в виде соединения с полигелем.

Необходимо обеспечить медленное высвобождение в желудке, так как никотиновая кислота стимулирует высвобождение простагландинов.

Показания: гиперхолестеринемия в сочетании с гипертриглицеридемией.

Противопоказания: тяжелая гипретония, подагра, сахарный диабет, беременность.

Побочные эффекты:

- покраснение кожи, головокружение, сердцебиение (связаны с активацией простагландинов)

- нарушение толерантности к углеводам

-повышение уровня мочевой кислоты в крови

Аципимокс - синтетическое производное никотиновой кислоты.

Отличие - повышение толерантности к углеводам.

СЕКВЕСТРАНТЫ ЖЕЛЧНЫХ КИСЛОТ Это анионообменные смолы.

Основной механизм - связывание желчных кислот в просвете кишечника.

В связанном состоянии желчные кислоты экскретируются с фекалиями.

В результате стимулируется синтез желчных кислот из эндогенного холестерина, что приводит к истощению его запасов в печени.

В ответ запускаются компенсаторные механизмы:

-увеличивается биосинтез холестерина,

-на мембранах клеток печени возрастает количество рецепторов,

-понижается концентрация ЛПНП в плазме.

Показания: -гиперхолестеринемия.

-кожный зуд при частичной закупорке желчных путей

Противопоказания: -полная обструкция желчевыводящего протока (неэффективны),

-гиперчувствительность

Побочные эффекты: -запоры, желудочно-кишечные расстройства,

-холецистит,

-кровотечения (из-за дефицита вит. К)

ФИБРАТЫ

Фибраты

-увеличивают активность липопротеидной липазы,

-повышают катаболизм триглицеридов в ЛПОНП,

-ускоряют переход холестерина из атерогенных ЛПОНП в ЛПВП.

Многие фибраты снижают повышенный уровень фибриногена в плазме.

Клофибрат увеличивает экскрецию холестерина с желчью.

Первый препарат из этой группы. Сейчас отказались от его применения.

-повышал частоту образования холестериновых желчных камней,

-увеличивал смертность от онкологических заболеваний при длительном применении.

Для новых препаратов этой группы:

Показания: гипрелипидемия.

Противопоказания: нарушенная функция печени, алкоголизм,

беременность и кормление грудью.

Побочные эффекты: миопатия с болями и ригидностью больших мышечных групп,

повышение активности печеночных ферментов,

импотенция

Не нашли, что искали? Воспользуйтесь поиском: