ПРЕПАРАТЫ ГЛЮКОКОРТИКОИДНЫХ ГОРМОНОВ

Основная физиологическая роль глюкокортикоидов - метаболическое обеспечение устойчивости организма к различным экстремальным воздействиям.

Это достигается ценой усиления катаболических процессов и ряда фармакодинамических эффектов. В медицинской практике глюкокортикоиды применяют не столько ради заместительной терапии, сколько для лечения многих воспалительных и аллергических заболеваний. Механизм действия:

В экстремальных условиях секреция гидрокортизона возрастает в 10-20 раз.

Клетки разных тканей имеют мембранные рецепторы для ГК, которые передают гормон в цитоплазму, где он связывается в комплекс белком -носителем и входит в ядро. Конечный результат - увеличение в клетках количества ферментов катаболизма и уменьшение ферментов анаболизма, что вызывает соответствующие метаболические сдвиги. Углеводный обмен:

стимуляция глюконеогенеза из аминокислот в печени уменьшение захвата глюкозы жировыми клетками и повышение ее уровня в крови

(в ответ усиливается секреция инсулина) одновременно увеличивается активность гликоген-синтетазы в печени и отложение

избытка глюкозы в форме гликогена Жировой обмен:

уменьшается захват глюкозы жировыми клетками и синтез триглицеридов

липолитический эффект

в кровь поступают жирные кислоты, а в печени стимулируется образование кетоновых тел

из кислот, не реализованных в энергетическом обмене Белковый обмен:

торможение синтеза белков в мышечной, лимфоидной, жировой тканях, в кожных покровах неиспользованные аминокислоты направляются для образования глюкозы в печени,

где синтез белков усиливается стимуляция эритропоэза и продукция тромбоцитов

Водно-солевой обмен:

при недостатке ГК - нарушение функции почек

клубочковой фильтрации выведения воды, электролитов процессов реабсорбции в канальцах

в условиях лечения ГК - повышение ОЦК, АД, развитие отеков Повышение реакции гладкомышечных клеток сосмудов и бронхов на катехоламины

- поддержание сосудистого тонуса

- проходимости дыхательных путей
Фармакологические эффекты:

1 .Противовоспалительное действие.

ГК предупреждают и подавляют воспалительные реакции независимо от вызвавшей их причины. Эффект симптоматический.

В основе - -способность ГК прямо подавлять функцию воспалительных клеток (нейтрофилов, макрофагов), снижать их количество в очаге повреждения и продукцию химических медиаторов воспаления. Ингибирование фосфолипазы А2, в результате на самой ранней стадии подавляется включение «каскада арахидоновой кислоты» и продукция простагландинов и лейкотриенов, вызывающих большинство локальных симптомов воспаления. ГК стабилизируют клеточные мембраны и мембраны лизосом, снижают проницаемость капилляров, сокращают мелкие сосуды, тем самым тормозя развитие воспалительного отека. При продолжении терапии ГК подавляют и позднюю пролиферативную фазу воспаления: врастание капилляров, пролиферацию фибробластов, синтез коллагена и рубцевание.

2.Противоаллергическое действие.

ПС подавляют образование медиаторов аллергических реакций в лейкоцитах, лимфоцитах, макрофагах-моноцитах, угнетая их активацию антигенами, выделение интерлейкинов 1 и П, простагландинов, лейкотриенов.

ГК подавляют как реакции немедленного типа, так и замедленного типа.

Показания к применению

В качестве средств заместительной терапии

Острая и хронический надпрчечниковая недостаточность.

В качестве противовоспалительных средств

Диффузные болезни соединительной ткани (коллагенозы) Гепатит

Гломерулонефрит

Кожные воспалительно-аллергически заболевания(дерматиты, экзема, нейродермит)

Ревматоидный артрит

В офтальмологии (ириты, кератиты)

В стоматологии (аллергические и воспалительные заболевания слизистой полости рта,

пульпы зуба, пародонта).

В качестве противоаллергических средств.

Бронхиальная астма (атоническая).:

Сенная лихорадка Отёк Квинке

Анафилаксия и др. аллергические реакции

Шоковые состояния различного генеза.

В качестве иммунодепрессантов

В транспланталогии

Острые лейкозы и лимфолейкозы

Осложнения терапии глюкокортикоидами: Синдром отмены

В результате гипотрофии или атрофии собственных желез (как неработающих), поскольку

гормон в избытке вводится извне) развивается острая надпочечниковая недостаточность

вплоть до шока и обостряются болезни по поводу которых принимался препарат. «Стероидный диабет»

В связи с влиянием на углеводный и жировой обмен. Синдром Кушинга

Обеднение жировых депо конечностей и отложение жира на лице, шее, плечах, груди. Снижение иммунитета

В результате выявляются скрытые инфекции
Остеопороз.

Развивается при длительном лечении, может привести к патологическим переломам Задержка натрия и воды, потеря калия, гипохлоремический алкалоз, увеличение ОЦК, АД,

отеки

Другие - более редкие - эффекты

Психическая гиперактивность, атрофия кожи и подкожных тканей, повышение

внутриглазного давления, миопатйи, задержка роста у детей Заместительная терапия Единственное показание - первичная хроническая недостаточность надпочечников (болезнь Аддисона).

Иммунодепрессивное действие.

Связано

1)со способностью глюкокортикоидов уменьшать количество Т-лимфоцитов (хелперов в крови, что

снижает их влияние на В-лимфоциты и выработку иммуноглобулинов.

2)Кроме того глюкокортикоиды блокируют Fc-рецепторы для иммуноглобулинов.

3)Подавляют функции лейкоцитов и тканевых макрофагов, способность этих клеток реагировать на антигены снижается.

ПРЕПАРАТЫ ЕСТЕСТВЕННЫХ ГЛЮКОКОРТИКОИДОВ: Кортизона ацетат Гидрокортизон Гидрокортизона ацетат Гидрокортизона гемисукцинат

СИНТЕТИЧЕСКИЕ АНАЛОГИ Преднизон Преднизалон

Метилпреднизолон

Дексаметазон Триамцтолон Триамцинолонаацетонид=Кеналог=Фторокорт

Бетаметазон Беклометазон =Бекотид Флунизолид=Ингакорт

ГЛЮКОКОРТИКОИДЫ ДЛЯ МЕСТНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

В связи с серьезными побочными эффектами, возникающими при системном введении или резорбтивном

действии предпочтительней использовать, когда это возможно препараты местно.

Гидрокортизоновая мазь

Преднизолоноваямазь

Фторокорт

Бетаметазон =Целестодерм

Апулеин

Элоком

ГЛЮКОКОРТИКОИДЫ ДЛЯ МЕСТНОГО ПРИМЕНЕНИЯ, ПЛОХО

ВСАСЫВАЮЩИЕСЯ С МЕСТА НАНЕСЕНИЯ

Дают меньше побочных эффектов.

Флуоцтолона ацетонид: Сталар

Флуцтар

Флуметазона пивалат: Локакортен

Лоринден С Галометазон=Сикортен

СУСПЕНЗИИ ГЛЮКОКОРТИКОИДОВ ДЛЯ ВНУТРИСУСТАВНОГО ВВЕДЕНИЯ

Используются при артрите. Суспензия гидрокортизона Суспензия триамцинолона=Кеналог

АЭРОЗОЛЬНЫЕ ПРЕПАРАТЫ Используются при бронхиальной астме. Бекотид Бекломет Ингакорт

ГЛАЗНЫЕ КАПЛИ И МАЗИ Капли:

Офтан дексаметазон

Софрадекс- комбинация дексаметазона с антибиотиками Мази:

Гидрокортизоновая мазь

ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В ПРОКТОЛОГИИ Комбинированные препараты в виде мази.

Проктоседил - содержит гидрокортизон

Ауробин - содержит преднизолон

КОМБИНИРОВАННЫЕ ПРЕПАРАТЫ:

Пимафукорт (гидрокортизон+неомицин+натамицин противогрибковый препарат)

Лоринден А (флуметазон+салициловая кислота)

Травокорт (дифлукортолон+изоконазолнитрат противогрибковый антибактериальный препарат) Дипрогент (бетаметазон+гентамицин)

Не нашли, что искали? Воспользуйтесь поиском: