МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ АДРЕНОМИМЕТИКОВ

⇐ Предыдущая 13 14 15 16 171819 20 21 22 Следующая ⇒

Обозначения:

DOPA – диоксифенилаланин, DА – дофамин, NA – норадреналин,

КА – катехоламины (DА, NA…), m-DА-метилдофамин, a-m-NA-альфа-метил-норадреналин (ложный медиатор - миметик пресинаптических a₂- АР),

Å - активация, Ө - угнетение,

a₁,b₁ – постсинаптические адренорецепторы,

a₂,b₂ – внесинаптические адренорецепторы,

b₂à^Å,a₂¨^Q - пресинаптические адренорецепторы,

- увеличение содержания, ¯ - уменьшение содержания.
Краткая характеристика адреноблокаторов

Препарат Механизм действия, основные эффекты Применение Побочные эффекты

Лабеталол (Трандат) Карведилол Блокируют b₁b₂a₁-АР. Снижение ЧСС, МОС, ОПС, секреции ренина, САД и потребности миокарда в кислороде. Гипертоническая болезнь, гипертонический криз. Постуральная гипотензия (головокружение, головная боль). Рефлекторное увеличение ЧСС.

Фентоламин (Регитин), Дигидро-эрготоксин (редергин) Дигидро-эрготамин^C, Пророксан^C (Пирроксан), Ницерголин^C (Сермион) Блокируют a₁a₂-АР. Угнетение СДЦ^C. Снижение ОПС, САД. Улучшение мозгового кровообращения^Х. Гипертонический криз, спазмы периферических сосудов, отек легких, бронхоспазм, феохромоцитома, кардиогенный шок. Расстройства мозгового кровообращения, диэнцефальный криз, гиперсимпатикотонии (психическое напряжение, тревога), наркотическая и алкогольная абстиненция^C. Коллапс, тахикардия, аритмия. Понос, обострение язвенной болезни желудка, (результат блокады пресинаптических a₂-АР и увеличения высвобождения медиаторов в т.ч. ацетилхолина).

Празозин (Пратсиол, Минипресс, Адверзутен), Доксазозин, Тамсулозин^D (Омник) Избирательно блокируют a₁-АР. Снижение ОПС, САД, РС, венозного возврата, агрегации тромбоцитов. Снижение тонуса сфинктеров МВП, простаты - облегчение оттока мочи^D. Гипертоническая болезнь, Сердечная недостаточность (облегчение РС), спазмы периферических сосудов. Гиперплазия простаты^D. Постуральная гипотензия (головная боль, головокружение, слабость, утомляемость), тахикардия, сухость слизистых оболочек, привыкание.

Пропранолол^ÿ (Анаприлин, Обзидан, Индерал, Тонум), Тимолол (Окупрес), Надолол (коргард), Окспренолол^ÿ* (Тразикор), Пиндолол^ÿ* (Вискен), Алпренолол* (Аптол) Блокируют b₁b₂-АР (* с внутренней симпатомиме-тической активностью, оказывают мембраностабилизирующее действие - подавляют нейрональный захват КА). Снижение ЧСС, МОС, потребности миокарда в кислороде, гликогенолиза, высвобождения КА и гормонов щитовидной железы. - Седативный (анксиолитический) эффект. ИБС без сердечной недостаточности, гипертоническая болезнь, тахиаритмия, родостимуляция, тиреотоксикоз. Стресс, состояние тревоги и страха^ÿ. Местно: при глаукоме (тонум, тимолол). Уменьшение кровоснабжения сердца, мозга, почек, скелетных мышц. Левожелудочковая недостаточность. Нарушение А-В проводимости. Бронхоспазм. Повышение тонуса беременной матки. Гипогликемия. Слабость, депрессия^ÿ. - Увеличение агре-гации тромбоцитов. Синдром отмены. (*- то же, но реже).

Атенолол (Тенормин), Метопролол (Беталок), Талинолол (Корданум), Ацебутолол* (Сектраль), Избирательно блокируют b₁-АР миокарда (*- с внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующим действием – подавляют нейрональный захват КА). Снижение ЧСС, сократимости, МОС, потребности миокрда в О₂, проводимости. Стабильная стенокардия при ИБС. Тахиаритмии: мерцательная аритмия, трепетание предсердий, наджелудочковые тахикардии, желудочковые аритмии (в т.ч. от действия сердечных гликозидов). Нарушение А-В-проводимости, брадикардия, недостаточность левого желудочка с отеком легких, синдром отмены (результат увеличения числа b-АР). (*- то же, но реже).

Резерпин⁺ Гуанетидин^D (Октадин) Бретилий⁰ (Орнид) Нарушает депонирование DА в везикулы, стабилизируя их мембраны, увеличивает высвобождение моноаминов, подставляя их под действие МАО и КОМТ, в т.ч. в ЦНС: способствует развитию сна, седативное, антипсихотическое, потенцирующее действие. Гипотензивное действие. Вытесненяет КА из везикул, стабилизирует пресинаптическую мембрану – нарушает высвобождение и нейрональный захват КА. Миоз, снижение внутриглазного давления. Стабилизирует пресинаптическую мембрану. Нарушает высвобождение и нейрональный захват КА. Ингибирует МАО. Действует в основном в миокарде. Все симпатолитики истощают запасы медиаторов – КА, подставляя их под действие МАО и КОМТ. Вызывают постепенное снижение ЧСС, МОС, ОПС, САД, увеличение почечной фильтрации уменьшение высвобождения ренина. Гипертоническая болезнь, спазмы периферических сосудов (болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит, перемежающаяся хромота и т.п.). Психические заболевания на фоне гипертензии⁺. Гиперсимпатикотонии (тиреотоксикоз, токсикоз беременных). Глаукома^D. Тахиаритмии⁰. Сонливость, слабость, депрессия, паркинсонизм, гиперпролактинемия (бесплодие, импотенция и гинекомастия)⁺. А-В-блокада, застойная сердечная недостаточность. Понос, язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки, спазмы ЖКТ, бронхоспазм, миоз, набухание слизистых оболочек носа, гиперемия слизистых оболочек глаз. Привыкание.

Обозначения: ЧСС – частота сердечных сокращений,

МОС – минутный объем сердца,

ОПС – общее периферическое сопротивление (сосудов),

САД – системное артериальное давление,

СДЦ – сосудо-двигательный центр,

РС – работа сердца,

АР – адренорецепторы,

КА – катехоламины,

DА – дофамин,

ИБС – ишемическая болезнь сердца,

МВП – мочевыводящие пути,

МАО – моноаминоксидаза,

КОМТ – катехол-О-метилтрансфераза,

ЦНС – центральная нервная система.

⇐ Предыдущая 13 14 15 16 171819 20 21 22 Следующая ⇒

Не нашли, что искали? Воспользуйтесь поиском:

vikidalka.ru - 2015-2024 год. Все права принадлежат их авторам! Нарушение авторских прав | Нарушение персональных данных