Главная | Случайная
Обратная связь

ТОР 5 статей:

Методические подходы к анализу финансового состояния предприятия

Проблема периодизации русской литературы ХХ века. Краткая характеристика второй половины ХХ века

Ценовые и неценовые факторы

Характеристика шлифовальных кругов и ее маркировка

Служебные части речи. Предлог. Союз. Частицы

КАТЕГОРИИ:






МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ АДРЕНОМИМЕТИКОВ




 

Обозначения:

DOPA – диоксифенилаланин, DА – дофамин, NA – норадреналин,

КА – катехоламины (DА, NA…), m-DА-метилдофамин, a-m-NA-альфа-метил-норадреналин (ложный медиатор - миметик пресинаптических a2- АР),

­Å - активация, ­Ө - угнетение,

a1,b1 – постсинаптические адренорецепторы,

a2,b2 – внесинаптические адренорецепторы,

b2àÅ,a2¨Q - пресинаптические адренорецепторы,

­ - увеличение содержания, ¯ - уменьшение содержания.
Краткая характеристика адреноблокаторов

Препарат Механизм действия, основные эффекты Применение Побочные эффекты
Лабеталол (Трандат) Карведилол   Блокируют b1b2a1-АР. Снижение ЧСС, МОС, ОПС, секреции ренина, САД и потребности миокарда в кислороде. Гипертоническая болезнь, гипертонический криз.   Постуральная гипотензия (головокружение, головная боль). Рефлекторное увеличение ЧСС.  
Фентоламин (Регитин), Дигидро-эрготоксин (редергин) Дигидро-эрготаминC, ПророксанC (Пирроксан), НицерголинC (Сермион)   Блокируют a1a2-АР. Угнетение СДЦC. Снижение ОПС, САД. Улучшение мозгового кровообращенияХ.   Гипертонический криз, спазмы периферических сосудов, отек легких, бронхоспазм, феохромоцитома, кардиогенный шок. Расстройства мозгового кровообращения, диэнцефальный криз, гиперсимпатикотонии (психическое напряжение, тревога), наркотическая и алкогольная абстиненцияC.   Коллапс, тахикардия, аритмия. Понос, обострение язвенной болезни желудка, (результат блокады пресинаптических a2-АР и увеличения высвобождения медиаторов в т.ч. ацетилхолина).  
Празозин (Пратсиол, Минипресс, Адверзутен), Доксазозин, ТамсулозинD (Омник)   Избирательно блокируют a1-АР. Снижение ОПС, САД, РС, венозного возврата, агрегации тромбоцитов. Снижение тонуса сфинктеров МВП, простаты - облегчение оттока мочиD.   Гипертоническая болезнь, Сердечная недостаточность (облегчение РС), спазмы периферических сосудов. Гиперплазия простатыD.   Постуральная гипотензия (головная боль, головокружение, слабость, утомляемость), тахикардия, сухость слизистых оболочек, привыкание.  
Пропранололÿ (Анаприлин, Обзидан, Индерал, Тонум), Тимолол (Окупрес), Надолол (коргард), Окспренололÿ* (Тразикор), Пиндололÿ* (Вискен), Алпренолол* (Аптол) Блокируют b1b2-АР (* с внутренней симпатомиме-тической активностью, оказывают мембраностабилизирующее действие - подавляют нейрональный захват КА). Снижение ЧСС, МОС, потребности миокарда в кислороде, гликогенолиза, высвобождения КА и гормонов щитовидной железы. - Седативный (анксиолитический) эффект.   ИБС без сердечной недостаточности, гипертоническая болезнь, тахиаритмия, родостимуляция, тиреотоксикоз. Стресс, состояние тревоги и страхаÿ. Местно: при глаукоме (тонум, тимолол).   Уменьшение кровоснабжения сердца, мозга, почек, скелетных мышц. Левожелудочковая недостаточность. Нарушение А-В проводимости. Бронхоспазм. Повышение тонуса беременной матки. Гипогликемия. Слабость, депрессияÿ.  - Увеличение агре-гации тромбоцитов. Синдром отмены. (*- то же, но реже).
Атенолол (Тенормин), Метопролол (Беталок), Талинолол (Корданум), Ацебутолол* (Сектраль),   Избирательно блокируют b1-АР миокарда (*- с внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующим действием – подавляют нейрональный захват КА). Снижение ЧСС, сократимости, МОС, потребности миокрда в О2 , проводимости.   Стабильная стенокардия при ИБС. Тахиаритмии: мерцательная аритмия, трепетание предсердий, наджелудочковые тахикардии, желудочковые аритмии (в т.ч. от действия сердечных гликозидов).   Нарушение А-В-проводимости, брадикардия, недостаточность левого желудочка с отеком легких, синдром отмены (результат увеличения числа b-АР). (*- то же, но реже).  

 

 

Резерпин+     ГуанетидинD (Октадин)   Бретилий0 (Орнид) Нарушает депонирование DА в везикулы, стабилизируя их мембраны, увеличивает высвобождение моноаминов, подставляя их под действие МАО и КОМТ, в т.ч. в ЦНС: способствует развитию сна, седативное, антипсихотическое, потенцирующее действие. Гипотензивное действие.   Вытесненяет КА из везикул, стабилизирует пресинаптическую мембрану – нарушает высвобождение и нейрональный захват КА. Миоз, снижение внутриглазного давления.   Стабилизирует пресинаптическую мембрану. Нарушает высвобождение и нейрональный захват КА. Ингибирует МАО. Действует в основном в миокарде.   Все симпатолитики истощают запасы медиаторов – КА, подставляя их под действие МАО и КОМТ. Вызывают постепенное снижение ЧСС, МОС, ОПС, САД, увеличение почечной фильтрации уменьшение высвобождения ренина.     Гипертоническая болезнь, спазмы периферических сосудов (болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит, перемежающаяся хромота и т.п.). Психические заболевания на фоне гипертензии+. Гиперсимпатикотонии (тиреотоксикоз, токсикоз беременных). ГлаукомаD. Тахиаритмии0.     Сонливость, слабость, депрессия, паркинсонизм, гиперпролактинемия (бесплодие, импотенция и гинекомастия)+. А-В-блокада, застойная сердечная недостаточность. Понос, язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки, спазмы ЖКТ, бронхоспазм, миоз, набухание слизистых оболочек носа, гиперемия слизистых оболочек глаз. Привыкание.

 

Обозначения: ЧСС – частота сердечных сокращений,

МОС – минутный объем сердца,

ОПС – общее периферическое сопротивление (сосудов),

САД – системное артериальное давление,

СДЦ – сосудо-двигательный центр,

РС – работа сердца,

АР – адренорецепторы,

КА – катехоламины,

DА – дофамин,

ИБС – ишемическая болезнь сердца,

МВП – мочевыводящие пути,

МАО – моноаминоксидаза,

КОМТ – катехол-О-метилтрансфераза,

ЦНС – центральная нервная система.

 




Не нашли, что искали? Воспользуйтесь поиском:

vikidalka.ru - 2015-2018 год. Все права принадлежат их авторам! Нарушение авторских прав | Нарушение персональных данных