Витамин В12 – цианкобаламин.

Механизм действия и фармакодинамические эффекты. Активная форма витамина В₁₂ – кобамамид служит кофактором различных восстанавливающих ферментов. При гипопротеинемии нарушается синтез белковой части этих ферментов и развивается ферментативная недостаточность, даже при достаточном количестве витамина В₁₂. Он необходим для превращения фолиевой кислоты в активную форму, необходимую для синтеза нуклеиновых кислот, нуклеопротеидов, белков, для деления клеток, в том числе кроветворных. Участвует в образовании глутатиона (предупреждает гемолиз), янтарной кислоты (входит в состав миелина), метионина (обеспечивает метильными группами синтез различных соединений, в том числе ацетилхолина).

Витамин В₁₂ необходим для нормального эритропоэза. Он обеспечивает миелинизацию нервных волокон, уменьшает периферическую болевую чувствительность, препятствует жировому перерождению клеток и тканей паренхиматохных органов.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Поступает с пищей и синтезируется микрофлорой кишечника. Для усвоения витамина при его приеме внутрь необходим синтезируемый желудком мукопротеин – внутренний фактор Кастла, с которым цианокобаламин образует комплекс и поступает в кишечник. Всасывание происходит активно с участием транспортных белков, что лимитирует поступление витамина из-за «насыщаемости» этого механизма. При создании в кишечнике нефизиологически высоких концентраций витамина возможно и менее эффективное пассивное всасывание.

Распределение и связь с белками. В крови цианкобаламин связывается белками – транскобаламинами, доставляющими его в ткани. Накапливается витамин в печени. Из печени с желчью поступает в кишечник, где снова всасывается (энтерогепатическая циркуляция), что поддерживает его содержание в организме на постоянном уровне. Через плаценту витамин поступает к плоду, где так же депонируется в печени. Кобамамид хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм и элиминация. В организме витамин В₁₂ превращается в кобамамид. Выводится с мочой и через ЖКТ в неизмененном виде.

Побочные действия.

Угревая сыпь.

Психическое возбуждение.

Головная боль, головокружение.

Кардиалгия, тахикардия.

При применении высоких доз – гиперкоагуляция, нарушение пуринового обмена.

Лекарственные взаимодействия. Витамин В₁₂ несовместим в одном шприце или инфузионном растворе с тиамином, рибофлавином, пиридоксином, аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов. Он потенцирует действие средств, повышающих свертывание крови, что может привести к гиперкоагуляции. Бигуаниды (метформин и др.), парааминосалициловая кислота (ПАСК), высокие дозы витамина C снижают концентрацию цианокобаламина в крови. Высокие дозы фолиевой кислоты могут вызвать дефицит витамина B₁₂ (что особенно опасно у лиц старших возрастных групп). Хлорамфеникол (левомицетин) снижает гемопоэтический ответ.

Противопоказания:

повышенная чувствительность к препарату,

гиперкоагуляция, тромбоэмболия,

эритроцитоз, эритремия.

С особой осторожностью витамин B₁₂ следует применять у пациентов группы риска:

при стенокардии,

при новообразованиях,

при беременности и лактации (не исключено тератогенное действие высоких доз).

При применении витамина B₁₂ необходимо контролировать уровень лейкоцитов и эритроцитов периферической крови и свертываемость крови.

Не нашли, что искали? Воспользуйтесь поиском: