Назначение и дозировка. При лечении различных проявлений и разных стадий дефицита витамина B12 – от 100–200 мкг в сутки подкожно до 1000 мкг в сутки внутримышечно или внутривенно с

При лечении различных проявлений и разных стадий дефицита витамина B₁₂ – от 100–200 мкг в сутки подкожно до 1000 мкг в сутки внутримышечно или внутривенно с последующим переходом на профилактическое введение 1000 мкг 1 раз в месяц (при анемии 100–200 мкг, при явлениях фуникулярного миелоза – 500 и более мкг ежедневно в течение недели, а затем раз в 5–7 дней). При заболеваниях ЦНС и периферической нервной системы – внутримышечно по 200–500 мкг в сутки длительностью до 2 недель; при диабетической нейропатии 60–100 мкг в день в течение 20–30 дней.

Выпускается в таблетках по 100 мкг; в виде раствора для инъекций в ампулах и флаконах по 1 мл, содержащих 30, 100, 200 и 500 мкг.

Витамин Вс – фолиевая кислота.

Механизм действия и фармакодинамические эффекты. Активная форма фолиевой кислоты – тетрагидрофолиевая кислота – необходима для синтеза пуриновых и пиримидиновых оснований, нуклеиновых кислот, белков. Обеспечивает эритропоэз, лейкопоэз и деление клеток в различных тканях, улучшает их трофику, регенерацию поврежденных тканей.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Фолиевая кислота, содержащаяся в пище и продуцируемая бактериями кишечника, содержит несколько остатков глутамата. Она усваивается только после их отщепления (остается только один) под влиянием кишечной конъюгазы. Активность этого фермента снижена у больных спру, хронической алкогольной интоксикацией. Синтетическая фолиевая кислота имеет только один остаток глутаминой кислоты, что обеспечивает ее быстрое всасывание из ЖКТ. Витамин попадает в кровь уже через 30 минут после его приема, максимальная концентрация достигается через 30–60 минут.

Распределение и связь с белками. В плазме крови содержатся фолатсвязывающие белки, которые участвуют в переносе фолиевой кислоты в виде моноглутамата в клетки. 90-95% всосавшегося витамина в течение 3 минут поступает в ткани. Больше всего его содержится в печени и ликворе.

Метаболизм и элиминация. В организме фолиевая кислота под влиянием редуктаз (с участием витаминов В₁₂ и C, биотина) превращается в тетрагидрофолиевую кислоту. Небольшая часть подвергается печеночной трансформации. Большая часть выводится с мочой в неизмененном виде.

Побочные действия.

Диарея и другие диспепсические симптомы при приеме фармакологических доз.

Повышенная возбудимость нервной системы, бессонница, судороги при применении очень больших доз.

Гипертрофия и гиперплазия эпителия почечных канальцев и нарушение их функции при длительном применении повышенных доз.

Лекарственные взаимодействия. Триамтерен, триметоприм, сульфаниламиды, нитрофурановые препараты, антибиотики, некоторые противомалярийные средства, метотрексат и циклофосфамид уменьшают эффекты фолиевой кислоты, нарушая ее превращение в тетрагидрофилиевую. Холестирамин, антациды препятствуют абсорбции. При одновременном назначении с фенитоином (дифенином) и другими противоэпилептическими средствами (фенобарбитал и пр.) снижается количество фолиевой кислоты в организме, что иногда приводит к развитию мегалобластной анемии.

Противопоказания:

повышенная чувствительность к препарату.

С особой осторожностью фолиевую кислоту следует применять у пациентов группы риска:

при новообразованиях,

в старших возрастных группах, у пациентов которых большие дозы фолиевой кислоты могут вызвать дефицит витамина B₁₂ с соответствующей неврологической симптоматикой,

при B₁₂-дефицитной анемии, когда назначение фолиевой кислоты без витамин B₁₂ может маскировать проявления анемии, но не влияет на симптомы поражения нервной системы.

Не нашли, что искали? Воспользуйтесь поиском: