Фармакологические эффекты. Витамины Д2 и Д3 фармакологически неактивны, в организме работают их метаболиты, образующиеся в почках

Витамины Д₂ и Д₃ фармакологически неактивны, в организме работают их метаболиты, образующиеся в почках, 1,25 (ОН)₂ D, 24, 25 (ОН)₂ D.

Витамин Д₃ всасывается в кишечнике несколько лучше витамина Д₂.

Для всасывания необходима желчь.

Хранится в печени (связан со специальным белком).

Биотрансформация

В печени образуется 25-гидроксихолекальциферол (кальцидиол).

Это в основном транспортная форма.

В плазме крови циркулирует в связи с белком альфа-глобулином,

защищающим его от инактивации в печени и от выведения с мочой.

В проксимальных канальцах почек под влиянием α₁-гидроксилазы

синтезируется 1, 25-дигидроксихолекальциферол (кальцитриол).

Он в 100-1000 раз активнее кальцидиола..

Это «рабочая» форма витамина Д.

В крови она связывается со специальным глобулином,

транспортирующим данную активную форму в органы-мишени.

Этот глобулин образуется в печени.

Активность фермента α₁-гидроксилазы регулируется:

паратгормоном, соматотропным гормоном, витаминами С, Е, В₂.

Метаболиты попадают в клетки органов-мишеней, проникают в ядро,

где депрессируют гены, инициируя синтез специфических и неспецифических белков.

Таким образом, через регуляцию белкового обмена они

влияют на фосфорно-кальциевый гомеостаз.

При недостаточности функции печени или почек

нарушается образование активных форм витамина Д, приводя к его гиповитаминозу.

В этом случае назначают синтетические препараты витамина, не требующие активации.

Выделяют 3 основных эффекта витамина D:

В клетках эпителия слизистой оболочки тонкой кишки:

-увеличивается синтез щелочной фосфатазы,

осуществляющей захват кальция из просвета кишечника.

-увеличивается синтез кальбидинов,

осуществляющих связывание избытка кальция и

защищающих клетки от его повреждающего действия.

-облегчение связывания кальция в тонком кишечнике.

В костях:

-увеличивается синтез остеокальцина, белка, служащего матрицей для оссификации.

-увеличивается синтез «незрелого» коллагена,

в который происходит отложение фосфорно- кальциевых солей.

Физиологические дозы витамина D мобилизуют кальций из кости, а

большие дозы вызывают избыточный процесс ремоделирования кости

В клетках эпителия канальцев почек:

-увеличивается синтез щелочной фосфатазы,

осуществляющей захват кальция из просвета канальцев.

-уменьшение почечной экскреции кальция.

Продукция витамина Д определяется потребностью в кальции.

Снижение кальция плазмы вызывает секрецию паратгормона.

Паратгормон стимулирует образование кальцитриола.

Кальцитриол способствует уменьшению выработки паратгормона.

Показания к применению препаратов витамина D:

1. Профилактика гиповитаминоза..

Проводится у всех детей до 1 года

(учитывая время года, употребление ребенком детских смесей

во избежание гипервитаминоза)

2. С лечебной целью при рахите.

Рахит возникает при недостаточной инсоляции, дефиците пищевого витамина Д.

Потребность в витамине – 400 ЕД в сутки. 1 ЕД=0,025 мкг вит. Д₃.

Лечебная суточная доза – 1000 ЕД.

при остеопорозе

Препараты вит. Д –подавляют костную резорбцию

-улучшают качество кости

-увеличивают мышечную силу, подвижность суставов

при гипокальциемии.

при остемаляциях, переломах костей

при туберкулезе кожи

при гипопаратиреоидизме.

Гипопаратиреоидизм проявляется гипокальциемией и гипофосфатемией.

Для оценки степени насыщенности организма витамином Д используют:

-характеристику клинической картины

(соматический и нервно-психический статус, рентген лучезапястного сустава)

-лабораторных данных (активность в крови щелочной фосфатазы,

содержание в крови кальция, фосфора, остеокальцина, метаболитов витамина Д).

В стоматологии

Гингивиты, пародонтоз, хейлиты, язвы слизистой оболочки, профилактика кариеса.

Побочные эффекты:

Гипервитаминоз (проявляется интенсивным всасыванием кальция из кишечника и рассасыванием костей, кальцификацией мягких тканей, стенок сосудов, клапанов сердца.)

Длительная передозировка сопровождается кальцификацией:

сосудов, сердца, почек, легких и других органов.

Острое отравление (чаще у детей) ведет к

угнетению ЦНС до комы (возможен летальный исход),

тошноте, рвоте, потере аппетита, поносу,

общей слабости,

нарушениям функции почек.

Лечение:

1. Немедленная отмене витамина Д.

2. Назначение низкокальциевой диеты,

3. Глюкокортикоиды

(уменьшают всасывание кальция из кишечника, стабилизируют мембраны).

4. Назначение витаминов:

вит. А (увеличивая образование таурина, уменьшает проникновение кальция в ткани)

вит. Е (стабилизирует клеточные мембраны).

После нормализации уровня кальциемии наблюдается мобилизация кальция из очагов кальциноза. Нередко возможно частичное или полное восстановление функций почек.

ВИТАМИН К.

Препараты Викасол

Витамин К играет важную роль в биосинтезе протромбина, факторов VII, IX, X.

Существует в трех разновидностях: К₁, К₂, К₃.

К₁, К₂ – природные. Поступают в организм с пищей,

частично синтезируются микрофлорой толстого кишечника.

К₃ – синтетический аналог.

Механизм действия Коагулянт непрямого действия

Усиление биосинтеза протромбина и факторов VII, IX, X.

Действие ориентировано на стадию синтеза полипептидной цепи,

(транскрипция на рибосомах),

являющейся предшественником коагуляционных белков.

Применение

1. Профилактика кровотечений при заболеваниях печени и желчевыводящих путей.

2. Лечение геморрагических диатезов.

3. Остановка паренхиматозных и капиллярных кровотечений.

В стоматологии: Кровоточивость десен, кровотечения после удаления зубов и операций, воспалительные заболевания слизистой оболочки полости рота, пародонтоз, пародонтит.

Не нашли, что искали? Воспользуйтесь поиском: