ТОР 5 статей: Методические подходы к анализу финансового состояния предприятия Проблема периодизации русской литературы ХХ века. Краткая характеристика второй половины ХХ века Характеристика шлифовальных кругов и ее маркировка Служебные части речи. Предлог. Союз. Частицы КАТЕГОРИИ:
|
БЛОКАТОРЫ МЕДЛЕННЫХ КАЛ ЬЦИЕВЫХ КАНАЛОВ
Ионы кальция участвуют во многих физиологических процессах: -сокращении миокарда гладких мышц кровеносных сосудов и внутренних органов скелетных мышц -высвобождении медиаторов -выделении гормонов -секреции продуктов экзокринных желез -агрегации тромбоцитов -делении клеток -выполняют функции вторичных мессенджеров, регулируя сопряжение возбуждения и эффекта
Механизм действия Открыты 3 типа потенциалзависимых кальциевых каналов: L,T, N. Каналы L-типа преобладают в сердце и гладких мышцах и содержат несколько рецепторов. Основной принцип действия в том, что они нарушают проникновение ионов кальция из экстрацеллюлярного пространства в мышечные клетки сердца и сосудов через медленные кальциевые каналы (L- каналы). Общее свойство препаратов – конкурентный антагонизм в отношении потенциал-завсимых кальциевых каналов L-типа. Препараты действуют с внутренней стороны мембраны. Более эффективно связываются с каналами деполяризованнной мембраны.
Связывание лекарства с рецептором изменяет функцию канала. Нарушается регулярность перехода канала в открытое состояние.
В результате укорочения времени открытия канала значительно снижается трансмембранный кальциевый ток, что соответствует в гладкой мышце - продолжительному расслаблению, в сердечной - уменьшению сократимости, - снижению частоты водителя ритма синусового узла - скорости проведения в атриовентрикулярном узле В сердце для сопряжения возбуждения и сокращения во всех клетках требуется вход кальция. Функция скелетных мышц не угнетается препаратами, поскольку эти мышцы используют для сопряжения возбуждения и сокращения внутриклеточный запас кальция и не требуют значительного трансмембранного тока. Снижение потребления кислорода миокардом Не нашли, что искали? Воспользуйтесь поиском:
|