КФ ЛС для лечения бронхообструктивного синдрома

Бронхообструктивный синдром-наиболее часто встречающееся состояние в пульмонологии, характерное для большинства бронхолегочных заболеваний. Это состояние требует коррекции и может представлять реальную угрозу жизни пациента.

Бронхообструктивный синдром – патологическое состояние, характеризующееся периодически возникающими приступами экспираторной (с затруднённым выдохом) одышки, обусловленной спазмом бронхиального дерева, нарушением бронхиальной проходимости, повышением объема и изменением качества бронхиального секрета. Наиболее часто в клинике бронхообструктивный синдром представлен бронхиальной астмой.

Для лечения бронхиальной обструкции наиболее эффективны следующие группы ЛС:

1. ЛС влияющие на рецепторный аппарат гладкой мускулатуры бронхов:

1.1 β₂ – адреномиметики;

1.2 М-холинолитики;

1.3 Метилксантины (ингибиторы фосфодиэстеразы)

2. Стабилизаторы мембран тучных клеток;

3. ЛС стимулирующие α- и β-адренорецепторы;

4. Глюкокортикойды;

5. Селективные агонисты лейкотриеновых D₄-рецепторов.

ЛС влияющие на рецепторный аппарат гладкой мускулатуры бронхов

β₂ – адреномиметики (β₂ – агонисты короткого действия)

Препараты: сальбутамол, формотерол, тербуталин, фенотерол.

Различают агонисты:

- короткого действия с полной селективностью (4-6 ч) – сальбутамол;

- с частичной селективностью (7-8 ч) – орципреналина сульфат;

- длительного действия (10-34 ч) – сальметерол.

В результате стимуляции β-адренорецепторов, расположенных на клеточной мембране гладкомышечных клеток бронхиального дерева, в них активизируется цепь последовательных биохимических реакций, ведущих к увеличению содержания цАМФ, который и инициирует бронходилатацию.β₂-адреностимуляторы способствует понижению вязкости мокроты,в определенной мере подавляет выделение тучными клетками гистамина и других медиаторов аллергии и воспаления, способствует повышению сократительного статуса «истощенной» диафрагмы и т.д.

Для лечения бронхообструктивного синдрома используют ингаляционные, энтеральные и парентеральные способы введения β₂-адреностимуляторов. β₂ – адренорецепторы оказывают быстрый бронходилатирующий эффект. В тех случаях, когда бронхоспазма не удается купировать ингаляцией β₂ – адреностимуляторов и в случае их отсутствия, применяют их парентеральные лекарственные формы. Пролонгированные лекарственные формы β₂ – адреностимуляторов используют для предупреждения астмы физической нагрузки и профилактики ночных приступов удушья.

Показания к применению: Профилактика и купирование бронхоспазма.

Противопоказания: Абсолютное противопоказание к применению β-адреностимуляторов — повышенная чувствительность к препарату, относительные противопоказания — хроническая сердеч­ная недостаточность, атеросклероз коро­нарных сосудов, стенокардия, первый три­местр беременности, предродовый период, тиреотоксикоз.

Побочные эффекты: в случае превышения дозы – тахикардия, мышечный тремор, гипергликемия. При превышения дозы ингаляционных β₂ – адреномиметиков возможно развитие синдрома рикошета в связи с тем, что в организме больного накапливаются продукты метаболизма препаратов, обладающих адреноблокирующим действием; может усугубляться бронхоспастический синдром. При длительном применении β-адреностимуляторов к ним развивается резистентность, после перерыва в приёме препаратов их бронхорасширяющее действие восстанавливается.

Взаимодействие с другими ЛС: Сочетание β-адреностимуляторов с М-холиноблокаторами или теофиллином усиливает и удлиняет их бронхорасширяющее действие. Глюкокортикоиды повышают чувствительность рецепторов к β-адреностимуляторам.

Блокаторы М-холинорецепторов (М-холинолитики)

Препараты: атропин, платифиллин, ипратропиум бромид, окситропия бромид, тровентол

Препараты данной группы блокируют М-холинорецепторы на гладкомышечных и секре­торных клетках бронхов и на тучных клетках. В результате происходит: расслабление гладкой мускулатуры проксимального отдела бронхов; угнетение секреции бронхиальных же­лез и двигательной активности ресни­чек мерцательного эпителия бронхов; снижение мукоцилиарного транспорта; уменьшение освобождения биологичес­ки активных веществ из тучных клеток. Бронхолитическое действие ингаляционных препаратов развивается медленно, достигая max через 30-60 мин, и продолжается 5-8 ч. необходимо учитывать фармакокинетические характеристики М-холинолитиков, т.к. медленное развитие бронходилатационного эффекта больные в ряде случаев расценивают как отсутствие эффекта. Эффективность антихолинергических средств не снижается в течение многих лет регулярного применения, в то время как чувствительность бронхи­ального дерева к β₂-адреномиметикам со временем снижается.

Показания к применению: ХОБЛ, БА легкой и средней тяжести (особенно при сопутствующих заболеваниях ССС), астма физического напряжения.

Противопоказания: глаукома, беременность, детский возраст до 6 лет.

Побочные эффекты: сухость во рту, головная боль.

Взаимодействие с другими ЛС: М-холинолитики обычно хорошо сочетаются с любыми лекарственными препаратами, но потенцируют бронхолитический эффект β-адреномиметиков и производных метилксантинов.

Метилксантины (ингибиторы фосфодиэстеразы)

Препараты: теофиллин, водорастворимая лекарственная форма теофиллина – эуфиллин, пролонгированные формы теофиллина – теопэк, теотард.

Препараты данной группы является эффективными ингибитороми фосфодиэстеразы, что приводит к накоплению цАМФ в клетке и лежит в основе его расслабляющего действия на гладкие мышцы, устраняют бронхоспазм, вызывает стабилизацию мембран тучных клеток, уменьшает секрецию бронхиальных желез, улучшает сократительную способность «истощенной» диафрагмы.

Показания к применению:

- купирование приступа удушья в случае, если при повторных ингаляциях адреномиметика короткого действия не удается полностью нормализовать дыхание;

- тяжелый приступ удушья, сопровождающийся дыхательной недостаточностью, а также отсутствием эффекта от предшествующего применение адреномиметиков;

- обострение БА, манифестирующее повторными приступами удушья в течение суток, или длительная бронхиальная обструкция;

- развитие астматического состояния.

Противопоказания: абсолютных противопоказаний нет. С осторожностью назначают больным с тяжелыми формами ИБС, геморрагический инсульт, беременность, кормление грудью.

Побочные эффекты: тахикардия, тошнота, рвота, головная боль, судорги, гипергликемия, бессонница, затрудненное мочеиспускание у пожилых мужчин.

Взаимодействие с другими ЛС: у больных ИБС при одновременном назначении адреномиметиков возможно усиление аритмогенного эффекта.

Стабилизаторы мембран тучных клеток (кромоны)

Препараты: кетотифен, кромоглициевая кислота, недокромил натрия,

Эти ЛС тормозят высвобождение гистамина и др. медиатров из тучных клеток и базофилов. Предотвращают развитие симптомов гиперреактивности дыхательных путей, предупреждают бронхоспазм.

Препараты блокируют развитие ранней и поздней реакции на аллерген посредством стабилизации мембран тучных клеток, что приводит к угнетению секреции и выхода из них эозинофилов и биологически активных веществ. Кроме этого, препараты этой группы повышают чувствительность β₂-адренорецепторов к катехоламинам и препятствуют реализации бронхоспастического действия блуждающего нерва. Достаточно эффективно ликвидируют отек слизистой оболочки бронхов, предупреждают, но не купируют бронхоспазм. Препараты этой группы обладают противоаллергической и противовоспалительной активностью. Противоаллергическое действие наиболее выражено у кетотифена, противовоспалительное- недокрамил натрия.

Показания к применению: профилактика обострений БА легкой и средней степени тяжести, связанной с физической нагрузкой, вдыханием холодного воздуха, аллергией на шерсть животных

Противопоказания: Гиперчувствительность, детский возраст (до 2 лет), кетотифен противопоказан при беременности, а кромоглициевая кислота-при беременности и кормлении грудью.

Побочные эффекты: при использовании ингаляционных форм чувство першения в горле, сухость во рту, кашель (для профилактики этих осложнений рот и горло можно полоскать водой). Кетотифен вызывает вялость, заторможенность, сонливость, увеличение массы тела

Взаимодействие с другими ЛС: кетотифен может усиливать и пролонгировать действие ЛС, оказывающих угнетающее действие на ЦНС. Препараты этой группы рационально комбинировать со всеми ЛС, применяемые для лечения БОС.

Не нашли, что искали? Воспользуйтесь поиском: