Вещества, влияющие на М-N-холинорецепторы прямого действия. Классификация. Характеристика отдельных препаратов. Применение, побочные эффекты.

К м, нхолиномиметикам относятся лекарственные вещества, возбуждающие как м, так и нхолинорецепторы. По эффекту на холинорецепторы эти препараты можно разделить на вещества прямого и непрямого (антихолинэстеразные средства) действия. Вещества прямого действия сами вызывают возбуждением и нхолинорецепторов.

К ним относится ацетилхолин, возбуждающий м и н-холинорецепторы и вызывающий ряд изменений в организме, связанных с преобладанием возбуждения мхолинорецепторов: расширение сосудов, снижение артериального давления, замедление ритма сердечных сокращений, усиление сокращения гладкой мускулатуры внутренних органов, повышение секреции желез, сужение зрачка.

Так как ацетилхолин быстро разрушается ферментом холинэстеразой, его действие непродолжительно, поэтому в медицинской практике применяют редко (при спазмах периферических сосудов, сужениях артерий сетчатки глаза и пр.).
К м,н- холиномиметикам относятся ацетилхолин и его аналоги. Ацетилхолин – сложный эфир холина и уксусной кислоты. Он оказывает непосредственное (прямое) влияние на н- и м-холинорецепторы. Влияние на н-холинорецепторы маскируется влиянием на м-холинорецепторы, но его легко выявить при блокаде м-холинорецепторов. (атропином). Действие ацe тилхолина длится несколько минут. М,н-холиномиметиком является карбахолин. Он действует на уровне пресинаптической мембраны, в результате чего усиливается выделение ацетилхолина. Карбахолин отличается от ацетилхолина стойкостью, не гидролизуется ацетилхолинэстеразой, и поэтому действует 1 – 1,5 ч.

Иногда пользуются ацетилхолином как сосудорасширяющим средством при спазмах периферических сосудов (эндартериит, перемежающаяся хромота, трофические расстройства в культях и т. д.), при спазмах артерий сетчатки. В редких случаях вводят ацетилхолин при атонии кишечника и мочевого пузыря. Ацетилхолин применяют также иногда для облегчения рентгенологической диагностики ахалазии пищевода. При применении ацетилхолина следует учитывать, что он вызывает сужение венечных сосудов сердца. При передозировке могут наблюдаться резкое понижение артериального давления с брадикардией и нарушениями сердечного ритма, профузный пот, миоз, усиление перистальтики кишечника и другие явления. В этих случаях следует немедленно ввести в вену или под кожу 1 мл 0,1 % раствора атропина (при необходимости повторно) или другой холинолитический препарат

Не нашли, что искали? Воспользуйтесь поиском: