Антидоты с химическим антагонизмом

Антидоты с химическим антагонизмом непосредственно связываются с токсикантами. При этом осуществляется:

n химическая нейтрализация свободно циркулирующего токсиканта;

n образование малотоксичного комплекса;

n высвобождение структуры-рецептора из связи с токсикантом;

n ускоренное выведение токсиканта из организма за счет его “вымывания” из депо

Примеры антидотов с химическим антагонизмом

n глюконат кальция – при отравлениях фторидами

n хелатирующие агенты (ЭДТА, унитиол) – при интоксикациях тяжелыми металлами

n амилнитрит, азотистокислый натрий, диэтиламинофенол, Со-ЭДТА и гидроксикобаламин – при отравлениях цианидами

n моноклональные антитела и Fab-фрагменты – при отравлениях сердечными гликозидами, ФОС, ботулотоксином

Антидоты с биохимическим антагонизмом

Биохимические антагонисты вытесняют токсикант из его связи с биомолекулами-мишенями и восстанавливают нормальное течение биохимических процессов в организме

Данный вид антагонизма лежит в основе антидотной активности

n кислорода – при отравлении оксидом углерода,

n реактиваторов холинэстеразы и обратимых ингибиторов холинэстеразы – при отравлениях фосфорорганическими соединениями,

n пиридоксальфосфата – при отравлениях гидразином и его производными,

n метиленового синего – при отравлениях метгемоглобинообразователями

Антидоты с физиологическим антагонизмом

n Физиологические антидоты, как правило, нормализуют проведение нервных импульсов в синапсах, подвергшихся атаке токсикантов. Эти препараты не вступают с ядом в химическое взаимодействие и не вытесняют его из связи с ферментами.

n В основе антидотного эффекта лежат непосредственное действие на постсинаптические рецепторы или изменение скорости оборота нейромедиатора в синапсе

Примеры антидотов с физиологическим антагонизмом

n атропин и другие холинолитики – при интоксикациях фосфорорганическими соединениями и карбаматами

n галантамин, аминостигмин и другие обратимые ингибиторы холинэстеразы – при отравлениях атропином, скополамином, BZ, дитраном и другими веществами с холинолитической активностью

n бензодиазепины, барбитураты – при интоксикациях ГАМК-литиками

n флюмазенил – при интоксикациях бензодиазепинами

n налоксон – при отравлениях наркотическими аналгетиками

Антидоты – модификаторы метаболизма токсикантов

Модификаторы метаболизма препятствуют превращению ксенобиотика в высокотоксичные метаболиты либо ускоряют биодетоксикацию вещества. Они делятся на две группы

А. Ускоряющие детоксикацию:

n тиосульфат натрия - при отравлениях цианидами

n бензонал и другие индукторы микросомальных ферментов – как средства профилактики поражений фосфорорганическими отравляющими веществами

n ацетилцистеин и другие предшественники глутатиона – при отравлениях дихлорэтаном, некоторыми другими хлорированными углеводородами, ацетаминофеном.

Б. Ингибиторы метаболизма:

n этиловый спирт, 4-метилпиразол – при отравлениях метанолом, этиленгликолем

Не нашли, что искали? Воспользуйтесь поиском: