НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ЭФФЕКТЫ

1. Повреждение слизистой оболочки ЖКТ (ульцерогенное действие: эрозии, язвы). Наиболее опасны в этом отношении аспирин, индометацин, бутадион. Для профилактики этого осложнения препараты назначают после еды, запивают большим количеством воды или молоком. Лучше использовать водорастворимые, селективные препараты. У больных ЯБ ненаркотические анальгетики комбинируют с мизопростолом (сайтотек). Артротек (диклофенак + мизопростол).

2. Нефротоксичность (фенилбутазон, индометацин, фенацетин):

а) блокада синтеза ПГ-Е2 и простациклина в почках приводит к сужению сосудов и ухудшению почечного кровотока. Это ведет к развитию ишемических изменений в почках, снижению клубочковой фильтрации и объема диуреза. В результате нарушается водно-электролитного обмена: задержка воды, отеки, гипернатриемия, гиперкалиемия, рост уровня креатинина в сыворотке, повышение артериального давления.

б) НПВС могут оказывать прямое воздействие на паренхиму почек, вызывая интерстициальный нефрит (так называемая "анальгетическая нефропатия").

3. Гематотоксичность: апластическая анемия, лейкопения и агранулоцитоз (пиразолоны). В связи с этим препараты не назначают больше 10 дней, если необходимо длительное лечение, то каждые 10 дней проводят анализ крови.

4. Геморрагический синдром (коагулопатия): кровотечения, кровоизлияния (салицилаты). Оказывают антиагрегантное (угнетают агрегацию и адгезию тромбоцитов) и антикоагулянтное действие (нарушают образование протромбина в печени).

5. Метгемоглобинемия, гемолиз эритроцитов у детей до года (парацетамол)

6. Бронхоспазм. Как правило, развивается у больных бронхиальной астмой и, чаще, при приеме аспирина. Его причинами могут быть аллергические механизмы, а также торможение синтеза ПГ-Е2, который является эндогенным бронходилататором.

7. Ретинопатии и кератопатии (результат отложения индометацина в сетчатке и роговице глаза).

8. Гепатотоксичность. Могут отмечаться изменения активности трансаминаз и других ферментов. В тяжелых случаях – желтуха, гепатит.

9. Синдром Рейе – гепатотоксическая энцефалопатия, развивающаяся при приеме аспирина у детей с вирусными инфекциями (встречается редко – 1 на 450 000 детей). Поэтому при ОРВИ, гриппе и ветряной оспе детям до 8-12 лет аспирин лучше не назначать.

10. Аллергические реакции: сыпи, отек Квинке, анафилактический шок, синдромы Лайелла и Стивенса-Джонсона, аллергический интерстициальный нефрит. Кожные проявления чаще отмечаются при использовании пиразолонов.

11. Избирательные ингибиторы ЦОГ-2 за счет снижения синтеза ПЦ могут спровоцировать ИМ, сердечную недостаточность, гипертензию.

Особенности отдельных групп

ненаркотических анальгетиков

САЛИЦИЛАТЫ

Основной представитель – аспирин.

1. Обладает умеренно выраженным обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием.

2. Вызывает антиагрегантный эффект, связанный с уменьшением агрегации тромбоцитов и торможением образования тромбоксана А_2. Улучшает микроциркуляцию. В качестве антиагреганта используется в малых дозах 100 мг (аспирин-кардио) 1 раз в день при ИБС, тромбофлебитах, нарушениях мозгового кровообращения.

3. Стимулируют дыхание, особенно в высоких дозах.

4. Могут вызывать нарушение КОС. Вызывают либо респираторный алкалоз

(стимулируют дыхание), либо метаболический ацидоз (так как это кислота).

5. Усиливают отделение желчи.

6. Угнетают реабсорбцию фосфатов и уратов.

7. В больших дозах увеличивают экскрецию мочевой кислоты.

8. Увеличивает выделение АКТГ.

9. В больших дозах уменьшает синтез аминокислот, белков и ЖК.

10. Снижают содержание глюкозы в крови при сахарном диабете.

11. Увеличивают образование интерферона в организме.

12. На 50% связывается с белками плазмы крови, вытесняет из связи с белками др. вещества.

Детям до 3-х лет аспирин применять нежелательно из-за возможности развития синдрома Рейе (тяжелая энцефалопатия, отек мозга и поражение печени, которое протекает без желтухи, но с высоким уровнем холестерина и печеночных ферментов), кровотечений, коллапса. Нельзя использовать во время беременности.

При остром отравлении – "салицилизм": головная боль, шум в ушах, расстройство зрения, психики, тошнота, рвота, понос, боли в эпигастрии, нарушение КОС, гипокалиемия, дегидратация тканей, повышение температуры тела, сердечная недостаточность, отек легких.

Применение: для устранения лихорадки, при болях воспалительного происхождения, других периферических болях, в качестве антиагреганта, при ревматических поражениях (но нужны высокие дозы, что опасно, поэтому используются реже).

Установлено, что при длительном систематическом (многолетнем) приеме в малых дозах (325 мг/сут) аспирин снижает частоту развития колоректального рака. В первую очередь профилактический прием аспирина показан лицам из групп риска по колоректальному раку: семейный анамнез (колоректальный рак, аденома, аденоматозный полипоз); воспалительные заболевания толстого кишечника; рак груди, яичников, эндометрия; рак или аденома толстого кишечника

Не нашли, что искали? Воспользуйтесь поиском: