ТОР 5 статей:
Методические подходы к анализу финансового состояния предприятия
Проблема периодизации русской литературы ХХ века. Краткая характеристика второй половины ХХ века
Характеристика шлифовальных кругов и ее маркировка
Служебные части речи. Предлог. Союз. Частицы
КАТЕГОРИИ:
- Археология
- Архитектура
- Астрономия
- Аудит
- Биология
- Ботаника
- Бухгалтерский учёт
- Войное дело
- Генетика
- География
- Геология
- Дизайн
- Искусство
- История
- Кино
- Кулинария
- Культура
- Литература
- Математика
- Медицина
- Металлургия
- Мифология
- Музыка
- Психология
- Религия
- Спорт
- Строительство
- Техника
- Транспорт
- Туризм
- Усадьба
- Физика
- Фотография
- Химия
- Экология
- Электричество
- Электроника
- Энергетика
ОПИОИДНЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
Выделяют несколько подтипов опиоидных рецепторов, которые различаются по чувствительности к вышеперечисленным эндогенным лигандам и эффектам, вызываемым активацией этих рецепторов.
μ κ δ
μ – мю, κ - каппа, δ - дельта, σ – сигма, ε - эпсилон
Наиболее изученными являются μ -, κ - и δ - рецепторы
• μ - рецепторы активируются β-эндорфином, при их стимуляции возникают следующие фармакологические эффекты: анальгезия, седативный (успокаивающий) эффект, угнетение дыхательного центра, эйфория (положительные эмоции, повышенное настроение, ощущение душевного комфорта, не связанные с реальной действительностью), лекарственная зависимость, брадикардия, миоз, снижение моторики ЖКТ (увеличивают тонус гладкой мускулатуры).
· δ - рецепторы активируются мет-энкефалином и лей-энкефалином, при стимуляции этих рецепторов развивается анальгезия, угнетение дыхания, снижение моторики ЖКТ, центральное гипотензивное действие.
• κ – рецепторы активируются динорфинами А и В, стимуляция этих рецепторов вызывает угнетение проведения болевых импульсов на уровне спинного мозга (спинальная анальгезия), седативный эффект, миоз, дисфорию (отрицательные эмоции, ощущение дискомфорта), возможно развитие физической зависимости, небольшое снижение моторики ЖКТ.
Нисходящие тормозные пути антиноцицептивной системы образованы аксонами норадренергических и серотонинергических и пуринергических нейронов. В развитии анальгетического действия определенную роль также играют каннабиноидные рецепторы.
| Тип опиоидных рецепторов | Эндогенные лиганды | Локализация в ЦНС опиоидных рецепторов | Эффекты связанные со стимуляцией центральных и периферических опиоидных рецепторов |
| μ (мю) | β-эндорфин | Неостриатум, кора головного мозга, таламус, прилежащем ядре, гипокамп, миндалевидное тело, поверхностный слой серого вещества задних рогов спинного мозга, большое ядро шва, околоводопроводное серое вещество | - анальгезия, - седативный эффект, - угнетение дыхательного центра, - эйфория, - лекарственная зависимость, - брадикардия, - миоз, - снижение моторики ЖКТ. |
| δ (дельта) | мет-энкефалин лей-энкефалин | Обонятельная луковица, кора головного мозга, неостриатум, прилежащем ядре, таламус, гипоталамус, ствол головного мозга, поверхностный слой серого вещества задних рогов спинного мозга. | - анальгезия, - угнетение дыхания, - снижение моторики ЖКТ. |
| κ (каппа) | динорфин А динорфин В | Кора головного мозга, прилежащем ядре, перегородка, межножковое ядро | - спинальная анальгезия), - седативный эффект, - миоз, - дисфорию (отрицательные эмоции, ощущение дискомфорта), - возможно развитие физической зависимости, - небольшое снижение моторики ЖКТ. |
Таким образом, в организме функционирует сложная нейрогуморальная антиноцицептивная система. В случае ее недостаточности (при чрезмерно выраженном или длительном повреждающем воздействии) болевые ощущения приходится подавлять с помощью болеутоляющих средств.
Анальгетики - препараты, которые при резорбтивном действии избирательно подавляют болевую чувствительность. Они не выключают сознание и не угнетают другие виды чувствительности. Исходя из фармакодинамики соответствующих препаратов, их подразделяют на следующие группы.
I. Средства преимущественно центрального действия
Не нашли, что искали? Воспользуйтесь поиском: