Острые отравления барбитуратами.

Согласно отечественной классификации по периоду жизни (периоду полураспада) в организме и, соответственно, по продолжительности действия барбитураты делят на 3 группы:

а) короткого действия (период полувыведения 3—8 ч) — тиопентал (пентотал), гексобарбитал (гексенал);

б) средней длительности — амобарбитал-натрий (амитал-натрий, барбамил) — период полувыведения 8—42 ч, пентобарбитал-натрий (этаминал-натрий, нембутал) — период полувыведения 14—48 ч;

в) длительного действия (период полувыведения 24—140 ч) — фенобарбитал (люминал), веронал.

3.2.1 Токсикокинетика. Принятые внутрь барбитураты легко всасываются в тонком кишечнике. Прием алкоголя ускоряет всасывание. Максимальные концентрации в плазме при приеме барбитала достигаются через 4-8 час, при приеме фенобарбитала через 8-12 час. Ослабление перистальтики кишечника при тяжелых отравлениях может приводить к задержке барбитуратов в желудке до нескольких суток и образованию безоаров из таблеток.

По сравнению с препаратами длительного действия, барбитураты короткого и среднего времени действия характеризуются лучшей растворимостью в жирах, большей степенью связи с белками (амитал-натрий – 50-60%, этаминал - 50-55%, в то время как фенобарбитал – 15%), имеют более высокий pKa, более быстрое начало и более короткую продолжительность действия и метаболизируются в печени почти полностью в неактивные метаболиты, которые экскретируются в виде глюкуронидов с мочой.

Средства длительного действия хуже растворяются в липидах, медленнее накапливаются в тканях и экскретируются почками в виде активного лекарственного средства. Например, экскреция фенобарбитала с мочой составляет 20-30%. Свободная (не связанная с белком) фракция определяет физиологическую активность барбитуратов. Гипопротеинемия, ацидоз, гипотермия способствуют увеличению активной фракции барбитуратов.

3.2.2 Клиническая картина отравления. Наблюдается стадийность клинических проявлений в зависимости от концентрации барбитуратов в крови. При высокой толерантности, например, у лиц, длительно употребляющих корвалол в высоких дозах, глубина угнетения сознания не соответствует высокой концентрации фенобарбитала крови.

Классификация по степеням тяжести представлена в таблице:2

Таблица 2 Классификация отравления барбитуратами по степеням тяжести

Не нашли, что искали? Воспользуйтесь поиском: