Современные достижения в технологии мазей.

В практической фармации мази традиционно рассматриваются в группе лекарств для наружного применения под названием «мягкие лекарственные средства» (МЛС). Кроме мазей к этой группе лекарств относят: гели, кремы, линименты, пасты, суппозитории, трансдермальные терапевтические системы, полимерные пленки [ 2, 6, 10, 15, 20, 43]. Основанием для формирования «собирательной» группы МЛС послужили следующие характерные признаки: наружный способ применения, наличие пластично-упругой среды в этих лекарственных дисперсных системах; единый технологический подход в производстве, наличие в составе большого количества вспомогательных веществ, под влиянием которых формируются их основные свойства.

Мази составляют 20% от общего объема лекарств, изготавляемых в аптечных условиях, до 35% среди готовых лекарственных средств, занимают второе место после таблеток [45].

Согласно ГФ - «Мази это мягкая лекарственная форма, предназначенная для нанесения на кожу, раны или слизистые оболочки». Они относятся к структурированным дисперсным системам, состоящим из двух фаз (твердой и жидкой). Твердые частицы в мазях могут быть представлены как носителями, так и лекарственными субстанциями, иметь очень мелкие размеры, различную форму и образовывать пространственный структурный каркас. Микроструктурой одной и той же мази в зависимости от температуры, степени и продолжительности обработки (гомогенизации), скорости охлаждения и других факторов может изменяться. Однако при постоянстве рецептуры, технологического процесса и соблюдения режима хранения можно получить идентичную картину микроструктуры и свойств мази, что может служить показателем ее качества. В соответствии с концепцией реологии, к основным свойствам мази относятся: пластичность, эластичность, структурная вязкость, тиксотропность.

Независимо от цели назначения мазь должна соответствовать общим требованиям:

ü легко и полностью высвобождать введенные в нее лекарственные вещества. Вещества из мази общего (резорбтивного) действия должны активно и глубоко проникать в кожу и подкожную клетчатку, достигать кровяного русла и лимфы. Лекарственные вещества из мази, предназначенной для поверхностного действия, наоборот, не должны всасываться, что достигается подбором вспомогательных веществ с определенными свойствами;

ü сохранять стабильность на протяжении всего срока хранения, предусмотренного сертификатом;

ü быть однородной (составные компоненты должны равномерно распределяться в основе). Размеры частиц лекарственных веществ в суспензионной мази не должен превышать норм, указанных в частных статьях;

ü иметь необходимые структурно-механические свойства (легко выдавливаться из тубы и намазываться, равномерно распределяться и хорошо фиксироваться на поверхности);

ü отвечать требованиям по обсеменению микроорганизмами;

ü не оказывать раздражающего и сенсибилизирующего действия;

ü иметь pH, близкое к поверхности, на которую наносится (влияет на степень болезненности при нанесении мази, скорость и полноту высвобождения из нее лекарственных веществ, стабильность системы, сохранность защитного барьера кожи);

ü хорошо фиксироваться и удаляться с поверхности.

Если до недавнего времени мази рассматривались как лекарственные формы преимущественно местного назначения, то в последние годы эта точка зрения под давлением ряда неопровержимых факторов стала меняться [6, 15]. Установлено, что многие лекартсвенные вещества могут всасываться из мазей чрез кожу и особенно через слизистые оболочки, поступать в кровяное или лимфотическое русло и оказывать как общее, так и избирательное действие на отдельные органы или патологические процессы [15, 19, 27, 44].

Некоторые мази, например, вводимые ректально, являются конкурентами других способов введения лекарств по быстроте обеспечиваемого ими терапевтического эффекта [23].

В форме мазей лекарственные вещества могут быть наиболее эффективными, чем в других лекарственных формах [3], оказывать менее выраженные побочные действия [48, 52].

Мазевые основы могут быть в виде индивидуальных веществ или смеси разных веществ, которые обуславливают необходимый объем, соответствующую консистенцию и некоторые специфические особенности мази. В результате действия основы уменьшается испарение воды с кожи, благодаря чему отекает роговой слой и задерживается природная теплота, чем достигается значительная защита от влажности и холода.

Мазевые основы должны:

ü быть мягкой консистенции;

ü быть индифферентными и не иметь раздражающего действия;

ü быть стойкими, не изменяться под действием внешних факторов, лекарственных средств и не иметь плохого запаха;

ü смешиваться с разными лекарственными средствами и с водными растворами разных веществ эмульгированием последних

ü проникать в глубинные слои кожи, внося с собой лекарственные вещества, или образовывать только покров кожи и легко удаляться с кожи

ü быть адекватными коже, то есть они должны быть сходны с веществами, которые просачиваются через кожу и удаляются из нее.

Идеальной мазевой основы нет, поэтому необходимо пытаться исправлять недостатки отдельных основ, смешивая их в разных соотношениях для получения необходимого качества основы. Исходя из физико-химических свойств мазевых основ, их можно разделить на группы: гидрофильные и гидрофобные (классификация предложена А.И.Тенцовой и В.М.Грецким, 1980г.) [45].

К гидрофобным относят следующие основы: жиры, углеводы, кремний – органические основы, полиэтиленовые гели, абсорбционные гидрофобные основы, эмульсионные основы типа в/м.

К гидрофильным относят: полиэтиленгликолевые, абсорбционные гидрофильные, эмульсионные типа м/в, растворы и гели полисахаридов и другие.

Ассортимент мазевых основ продолжает расширяться.

Из имеющегося в настоящее время ассортимента мазевых основ. Экономически выгодными являются эмульсионные основы для мазей, обладающие рядом ценных терапевтических свойств. Создана серия эмульсионных основ с применением таких поверхностно активных веществ как пентол, сорбитанолеат, моноглицериды олеиновой, лауриновой кислот и т.д. [13, 14].

Так, получены и исследованы новые эмульсионные мазевые основы типа в/м с большим содержанием воды (70%). Липофильная фаза представлена гелем миглиола (10%) и пластификатором (12%) (вазелин или парафин). В качестве эмульгаторов использовали Imwitor 700 к (3%) и Span 80 (50%) [50].

Мектихановым С.Д. [36] получены основы для мазей из липидов каспийских молюсков и губок. Проведено фармацевтическое исследование мази с салициловой кислотой, приготовленной на основе гидрированных липидов.

Таким образом, анализ доступной литературы показал, что мази благодаря ряду достоинств и преимуществ перед другими лекарственными формами, по праву находят широкое применение в медицинской практике.

Не нашли, что искали? Воспользуйтесь поиском: