Витамин С – аскорбиновая кислота.

Механизм действия и фармакодинамические эффекты. Витамин C вместе со своим метаболитом – дегидроаскорбиновой кислотой, образует окислительно–восстановительную систему, транспортирующую ион водорода. Аскорбиновая кислота участвует в

- образовании активных метаболитов витамина D (то есть является его синергистом),

- синтезе коллагена, гиалуроновой кислоты, стероидных гормонов, нарадреналина, карнитина,

- абсорбции железа из кишечника и включении его в гем,

- активации металлоферментов,

- окислительно-восстановительных процессах,

- антиоксидантной защите (антиоксидантный эффект проявляется только при достаточном количестве в организме других антиоксидантов – токоферола, глутатиона; при их недостатке или при избытке аскорбиновой кислоты она действует как прооксидант).

Фармакокинетика.

Абсорбция. При применении жевательных таблеток аскорбиновая кислота пассивно всасывается через СОПР. Активное всасывание с участием глюкозы происходит в тонкой кишке и нарушается при гипоксии, воспалительных заболеваниях кишечника. Степень абсорбции по мере возрастания дозы до 200 мг увеличивается до 70%, снижаясь при дальнейшем наращивании дозы. Максимальная концентрация в крови достигается через 4 часа после приема внутрь. Аскорбиновая кислота может вводиться внутримышечно и внутривенно.

Распределение и связь с белками. Аскорбиновая кислота накапливается в тромбоцитах, лейкоцитах, задней доле гипофиза, надпочечниках, глазном эпителии, печени. С сывороточными белками не связывается.

Метаболизм и элиминация. В печени и, частично, в почках образуются дезоксиаскорбиновая и дикетогулоновая кислоты. Последняя превращается в щавелевую кислоту. Экскретируется почками в неизмененном виде и в виде щавелевой кислоты.

Передозировка.

Гипервитаминоз проявляется раздражительностью, анорексией, выраженными гиперестезиями, одышкой, сухостью и бледостью кожи, петехиями, фолликулярным гиперкератозом, кератоконъюнктивитом, анемией.

При длительном приеме больших доз нарушается обмен цинка, меди, появляется оксалурия. Развивается геморрагический синдром (снижение агрегации тромбоцитов), гипергликемия и глюкозурия (подавление секреции инсулина, увеличение освобождения глюкагона, снижение поступления глюкозы внутрь клеток). Наблюдаются снижение проницаемости капилляров и ухудшение трофики тканей, тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритроцитопения, нейтрофильный лейкоцитоз, развитие микроангиопатий, повреждение гломерулярного аппарата, камнеобразование в мочевых путях. Повышается возбудимость ЦНС, возникает артериальная гипертензия. Возможны прерывание беременности (повышение синтеза эстрогенов), а так же гемолиз и появление теней Гейнца в эритроцитах у новорожденных (прооксидантное действие).

У детей при острой отмене больших доз развивается синдром Меллера–Барроу (клинически проявляется гиповитаминозом).

Побочные действия.

При использовании жевательных таблеток возможно повреждение слизистой оболочки полости рта.

Диспепсические явления.

Искажение результатов лабораторных анализов (содержание в крови глюкозы, трансаминаз, билирубина, ЛДГ).

Лекарственные взаимодействия. Аскорбиновую кислоту нельзя вводить в одном шприце или в инфузионном растворе с цианкобаламином, рибофлавином, анальгином.

Она уменьшает эффект гепарина и непрямых антикоагулянтов.

При одновременном назначении с препаратами железа, салицилатами, пенициллинами, тетрациклином, этинилэстрадиолом их плазменный уровень увеличивается.

При одновременном применении с салицилатами увеличивается риск развития кристаллурии.

Пероральные контрацептивы уменьшают всасывание аскорбиновой кислоты, длительное применение салицилатов и ГКС истощает ее запасы, а тетрациклины, амидопирин увеличивают ее выведение.

Пищевые и другие взаимодействия. Свежие фруктовые и овощные соки, щелочное питье уменьшают всасываемость витамина C.

Курение, употребление алкоголя снижают концентрацию аскорбиновой кислоты в крови.

Аскорбиновая кислота увеличивает общий клиренс этилового спирта.

Противопоказания:

повышенная чувствительность к препарату,

для больших доз – склонность к тромбозам, тромбофлебит, гиперкоагуляция.

С особой осторожностью, избегая больших доз, витамин C следует применять у пациентов группы риска:

при сахарном диабете,

при мочекаменной болезни.

Не нашли, что искали? Воспользуйтесь поиском: