Эстриол – малоактивный второстепенный женский половой гормон, самый слабый эстроген (сила связывания 1-4 часа). Для ЗГТ не годится.

Эстрадиола валерат (ЭВ)– это синтетический эфир и является предшественником эстрадиола:

После приема внутрь ЭВ быстро гидролизуется до эстрадиола. В дальнейшем фармакокинетика и эффекты обоих препаратов идентичны, однако по сравнению с эстрадиолом ЭВ поглощается более медленно и имеет более длительный срок действия.

Биологическая полезность орального ЭВ составляет около 4%, т.е. 1 мг эстрадиола валерата эквивалентен 0,76 мг эстрадиола, но за счет продолжительного эффекта сила действия обоих препаратов примерно равна.

Препараты, содержащие эстрадиола валерат: Прогинова (драже, 2 мг, 21 шт.), Климодиен (таб., покр. сахарной оболочкой, 2 мг+2 мг диеногеста, 28 шт.), Климен (драже двух видов: 21 шт., в т.ч.: драже белого цвета 2 мг: 11 шт.,; драже розового цвета 2 мг+1 мг ципротерона ацетата: 10 шт.), Клайра (таб., покр. пленочной оболочкой, 5 видов: 28 или 84 шт., в т.ч.: таб. темно-желтого цвета 3 мг: 2 шт., таб. розового цвета 2 мг+2 мг – диеногест: 5 шт., таб. бледно-желтого цвета 2 мг+2 мг – диеногест: 17 шт., таб. красного цвета 1 мг: 2 шт.; таб. плацебо белого цвета: 2 шт.)

Остальные препараты содержащие эстрадиола валерат не желательны. Индивина, Дивина и Дивисек содержат МПА, который дает риск тромбоэмболических нарушений (тромбофлебит, цереброваскулярные нарушения, тромбоэмболия мелких ветвей легочной артерии, почечный тромбоз), Климонорм содержит левоноргестрел, обладающий андрогенным эффектом. В Цикло-прогинову входит норгестрел также обладающий андрогенным эффектом.

Конъюгированные эстрогены – их тоже относят к натуральным (препарат – Премарин), выделяют из мочи жеребых кобыл. Данные о различных компонентах этой смеси эстрогенов практически отсутствуют. Эта смесь представляет собой сложное сочетание, по крайней мере, девяти различных эстрогенов, включая эстрон-сульфат, и серию эстрогенов, которые считаются натуральными, но не встречаются у человека; например, эквилин-сульфат и 17β-дигидроэквилин-сульфат. Очень много данных, что конъюгированные эстрогены вызывают рак груди и других органов. Применять не советую.

Остальные гормоны имеют иную химическую структуру, чем у вышеупомянутых трех человеческих форм гормонов и эстрогенный эффект у них сильнее. Именно их и называют синтетическими. Разделение на натуральные и синтетические имеет значение, так как последние сильнее нагружают печень, чем натуральные в 4-18 раз и остальных побочных эффектов у них больше.

Этинилэстрадиол (ЭЭ). Присутствие этиниловой группы замедляет образования неактивных веществ при прохождении через печень (деградация молекулы невозможна) – этим и объясняется более сильная эстрогеновая активность (сила связывания этинилэстрадиола – 24 часа). Зато образуются высокоактивные вещества, влияющие на печень (на ферменты печени и способные необратимо связываться с микросомальными протеинами).

Так же значительная эстрогенная активность ЭЭ объясняется тем, что он повышает выработку транспортного белка ГСПГ (глобулин связывающий половые гормоны). Этот белок связывается с ТсТ и не дает ему проявить свое действие.

35мкг (0,035мг) ЭЭ (стандартная доза во многих препаратах, например, в Диане 35) по разным оценкам приблизительно равна от 2,5 до 4 мг 17β.

ЭЭ вызывает повышение уровня пролактина, и если это превысит норму, то может привести к пролактиоме (опухоли) головного мозга.

Он так же увеличивает риск венозного тромбоза, особенно после 30 лет (8-10%), начиная с 40 лет его применение вообще не рекомендуется. При превышении уровня более 100 мкг группа риска составляет 50-60%, 150 мкг и более – токсичен.

Тем, кто помоложе его назначают достаточно часто, но и здесь следует помнить, что существует ряд противопоказаний к его применению (помимо тех, что я указала как противопоказание к началу ЗГТ). Итак, вам следует отказаться от ЭЭ если вы курите или имеете следующие заболевания или предрасположенность к ним:

• сахарный диабет;
• избыточная масса тела;
• высокое артериальное давление;
• поражения клапанов сердца или серьезные нарушения сердечного ритма;
• воспаление вен (флебит поверхностных вен);
• варикозное расширение вен;
• тромбозы, инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. инсульт) у кого-то из ваших ближайших родственников;
• мигрень;
• эпилепсия;
• высокий уровень холестерина или триглицеридов (жирные кислоты) у Вас или кто-либо из ваших ближайших родственников в настоящее время или в прошлом;
• рак молочной железы у кого-либо из ваших ближайших родственников;
• заболевания печени или желчного пузыря;
• болезнь Крона или неспецифический язвенный колит (хроническое воспалительное заболевание кишечника);
• системная красная волчанка;
• гемолитический уремический синдром (нарушение свертываемости крови, вызывающее почечную недостаточность);
• серповидно-клеточная анемия;
• хлоазма (желтовато - коричневые очаги пигментации на коже, особенно на лице) в настоящее время или в прошлом (если они имеются, избегайте длительного пребывания на солнце или ультрафиолетового излучения).

Обратите особое внимание, если что-то из перечисленного появится после начала приема ЭЭ.

Не нашли, что искали? Воспользуйтесь поиском: