Лекарственные средства - производныe аминоспиртов

Продолжение табл. 10.6

Продолжение табл. 10.6

Окончание табл. 10.6

Природный алкалоид является левовращающим эритроизомером эфедрина. В лекарственном сырье содержится также (-)-псевдоэфедрин.

Азот аминогруппы в молекуле эфедрина играет роль основного центра, для которого рК_а = 9,63. Эфедрин растворим в кислотах и образует соли. Однако эти соли неустойчивы и в щелочной среде легко подвергаются гидролизу. Гидролиз в щелочной среде необратим и сопровождается высвобождением основания эфедрина.

Спиртовой гидроксил и аминогруппа эфедрина участвуют в образовании окрашенного внутрикомплексного соединения с ионом меди(II):

При окислении эфедрина такими окислителями, как KMnO₄, I₂, KIO₃, K₃[Fe(CN)₆], образуется бензальдегид с запахом горького миндаля:

Получение

Алкалоид эфедрин и его изомеры содержатся в различных видах эфедры (Ephedra L.) семейства эфедровых (Ephedraceae), в том числе в эфедре хвощевой (Ephedra equisetina Bunge), растущей в горных районах Средней Азии и Западной Сибири, в эфедре забайкальской (Ephedra monosperma), которая является основным сырьем для получения ЛС.

Для разделения эфедрина и псевдоэфедрина перекристалл изовывают их оксалаты, растворимость которых в воде различна - она выше для оксалата псевдоэфедрина.

Возрастающая потребность в препарате и сокращение запасов дикорастущего сырья способствовали разработке промышленных способов синтеза эфедрина - эфедрин получают биосинтетическим способом.

Механизмы действия

Эфедрин стимулирует а- и р-адренорецепторы. Вызывает сужение сосудов, повышение артериального давления, расширение бронхов, торможение перистальтики кишечника, расширение зрачков, повышение содержания глюкозы в крови.

Контроль качества

Не нашли, что искали? Воспользуйтесь поиском: