Главная

Популярная публикация

Научная публикация

Случайная публикация

Обратная связь

ТОР 5 статей:

Методические подходы к анализу финансового состояния предприятия

Проблема периодизации русской литературы ХХ века. Краткая характеристика второй половины ХХ века

Ценовые и неценовые факторы

Характеристика шлифовальных кругов и ее маркировка

Служебные части речи. Предлог. Союз. Частицы

КАТЕГОРИИ:






Особливості макролідів та азалідів




 

Зростання ролі макролідів у наш час зумовлене збільшенням питомої ваги інфекцій, що викликаються внутрішньоклітинними збудниками. Сучасні макроліди поділяються на такі групи.

Природні сполуки: еритроміцин, олеандоміцин, спіраміцин, джозаміцин (йозаміцин), мідекаміцин.

Напівсинтетичні сполуки: рокситроміцин, кларитроміцин, флуритроміцин, диритроміцин, міокаміцин, рокітаміцин.

Окремо виділяють групу азалідів (у лактонне кільце введений атом азоту), представником якої є азитроміцин, який відрізняється від інших макролідів за фармакокінетичними параметрами та спектром протимікробної активності.

Механізм дії. Препарати групи макролідів проявляють бактеріостатичну дію, зумовлену зв'язуванням з каталітичним пептидилтрансферазним центром 50S-субодиниці рибосом. У результаті попереджується доступ комплексу транспортної РНК-амінокислоти до комплексу і-РНК-рибосоми і порушується процес формування та нарощування пептидного ланцюжка, що проявляється гальмуванням синтезу білків у мікробних клітинах. На деякі мікроорганізми у підвищеній концентрації макроліди діють бактерицидно.

Спектр антибактеріальної дії макролідів охоплює стафілококи, стрептококи, гонококи, анаеробні коки, ентеробактерії, штами Pseudomonas, Н. influenzae, внутрішньоклітинно розміщені збудники (штами Campylobacter, Helicobacter, Chlamydia, Legionella, Bordetella, M. pneumoniae), збудники, що звичайно стійкі до більшості антибіотиків (P. carinii, Т. gondii, М. avium complex). Азитроміцин, на відміну від макролідів, проявляє значну активність відносно деяких грамнегативних мікроорганізмів, зокрема Acinetobacter, Pasteurella, істотніше впливає на Н. influenzae та М. cattarrhalis. Стійкими до макролідів є більшість грамнегативних бактерій, гриби та віруси.

Спіраміцин переважає інші макроліди за впливом на пеніциліно- резистентні стрептококи, зокрема S. mitis, на Т. gondii та Cryptosporidium spp. Високу чутливість до нього та еритроміцину мають деякі анаеробні мікроорганізми (Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Bacteroides spp.), які мешкають у ротовій порожнині. Узагальнені дані чутливості мікроорганізмів до макролідів представлено у таблиці 2.1.

З відомих у наш час 6-ти механізмів розвитку резистентності мікроорганізмів до макролідів, азалідів та стрептограмінів найбільше значення мають ферментативна інактивація (за рахунок фосфорилювання гідроксильних груп їх цукрів), рибосомальне метилювання й активна елімінація з бактеріальної клітини.

 

Таблиця 2.1

Чутливість мікроорганізмів до макролідів

Мікроорганізми
чутливі стійкі високостійкі
високо чутливі чутливі малочутливі
Грампозитивні
  С. diphteriae E. fee a lis   MRSA
  С. agalactiae     E. faecium
  S. aureus MS      
  S. pneumoniae 1 S. pneumoniae 2    
  S. pyogenes      
  S. viridans      
Грамнегативні
С. pneumoniae B. burgdorferi B. antracis M. hominis Aeromonas spp.
С. trachomatis C. jejuni Bacteroides spp.   E. coli
Legionella spp. G. vaginalis C. perfringens   P. aeruginosa

Продовження таблиці 2.1

M.pneumoniae H. pilory Peptostrepto coccus   Shigella spp.
В. pertussis U. urealyticum      
  N. gonorrhoeae      
  T. gondii      
  T. pallidum      
         
Мікобактерії3
  M. avium     M. tuberculosis
  M. chelonae      
  M. intracellular      
  M. leprae      

Примітки: 1 пеніциліночутливий;2 пеніцилінорезистентний, чутливість до макролідів варіює, найбільша - до телітроміцину; 3 кларитроміцин, азитроміцин, рокситроміцин, еритроміцин.

 

Швидкість наростання резистентності до макролідів в процесі їх клінічного застосування не має істотних відмінностей, порівняно з іншими групами антибіотиків. Мікроорганізми виявляють перехресну стійкість до препаратів цієї групи [3].

 






Не нашли, что искали? Воспользуйтесь поиском:

vikidalka.ru - 2015-2024 год. Все права принадлежат их авторам! Нарушение авторских прав | Нарушение персональных данных